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FTI-2148

FTI-2148用途

FTI-2148 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 香叶基转移酶1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。

FTI-2148名称

[ CAS 号 ]:
251577-09-0

[ 英文名 ]:
FTI-2148

[英文别名 ]:

FTI-2148生物活性

[ 描述 ]:

FTI-2148 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 香叶基转移酶1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶

[ 靶点 ]

IC50: 1.4 nM (FT-1); 1.7 μM (GGT-1)[1]

[体外研究]

FTI-2148(30μM)抑制3个RAS转化的NIH3T3细胞中的完全法尼酰化蛋白HDJ2的法尼酰化。Western Blot分析[2]细胞系：KRAS-HRAS,NRAS转化的NIH3T3细胞浓度：30μM孵育时间：结果：抑制KRAS和NRAS的prenalization。

[体内研究]

FTI-2148(皮下注射；100 mg/kg/天；14天)在ras转基因小鼠模型中导致乳腺肿瘤消退[1]。FTI-2148(皮下注射；100 mg/kg/天；4天)在体内实验中,对小鼠乳腺肿瘤中FTase的抑制率为85-88%,而对GGTase I酶活性没有抑制作用[1]。动物模型：Ras转基因小鼠模型[1]剂量：100mg/kg/天给药：皮下注射；100mg/kg/天；14d结果：87±3%乳腺癌诱导小鼠消退。

[参考文献]

[1]. Sun J, et al. Geranylgeranyltransferase I inhibitor GGTI-2154 induces breast carcinoma apoptosis and tumor regression in H-Ras transgenic mice.Cancer Res. 2003 Dec 15;63(24):8922-9.

[2]. Sun J, et al. Antitumor efficacy of a novel class of non-thiol-containing peptidomimetic inhibitors of farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase I: combination therapy with the cytotoxic agents cisplatin, Taxol, and gemcitabine. Cancer Res. 1999 Oct 1;59(19):4919-26.

[3]. Kazi A, et al. Dual Farnesyl and Geranylgeranyl Transferase Inhibitor Thwarts Mutant KRAS-Driven Patient-Derived Pancreatic Tumors.Clin Cancer Res. 2019 Oct 1;25(19):5984-5996.

FTI-2148物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
730.1±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₈N₄O₃S

[ 分子量 ]:
452.569

[ 闪点 ]:
395.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
452.188202

[ LogP ]:
2.45

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.626

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

FTI-2148安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi