Bexirestrant

Bexirestrant用途

Bexirestrant是一种口服活性ER-α降解剂。Bexirestrant可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究[1][2]。

Bexirestrant名称

[ CAS 号 ]:
2505067-70-7

[ 英文名 ]:
Bexirestrant

Bexirestrant生物活性

[ 描述 ]:

Bexirestrant是一种口服活性ER-α降解剂。Bexirestrant可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

Bexirestrant(化合物式Ia)抑制野生型(WT)、Y537S和D538G突变MCF-7细胞的生长,IC50为0.3。分别为6.0和2.2纳米[1]。Bexirestrant在IC50为0.3的WT、Y537S和D538G突变MCF-7细胞中诱导ER-α降解。分别为19.6和12.7纳米[1]。Bexirestrant显示,在浓度为1nm时,WT MCF-7细胞中残留16.3%的ER-α[1]。

[体内研究]

Bexirestrant(50mg/kg；p.o.；28天)在MCF-Y537S异种移植中显示出良好的疗效[1]。大鼠在50 mg/kg p.o.剂量下的药代动力学参数[1]：Tmax(h)Cmax(ng/mL)AUClast(hr×ng/mL)AUCinf_obs(hr×ng/mL)T1/2(h)4.00 343 7582 9804 26动物模型：雌性裸鼠皮下移植MCF7-Y537S异种移植物[1]剂量：50 mg/kg给药：28天结果：与对照组相比,肿瘤生长抑制率为56%第28天后进入载体组。

[参考文献]

[1]. Ranjan Kumar Pal, et al, Selective estrogen receptor degrader. WO2021014386 A1.

[2]. WHO Drug Information, Vol. 35, No. 4, 2021. Geneva: World Health Organization; 2022.

Bexirestrant物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H26F3NO2

[ 分子量 ]:
477.52

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