DKFZ-748

DKFZ-748用途

DKFZ-748是一种选择性HDAC10抑制剂(pIC50=7.66),具有抗肿瘤活性[1]。

DKFZ-748名称

[ CAS 号 ]:
2490709-68-5

[ 英文名 ]:
DKFZ-748

DKFZ-748生物活性

[ 描述 ]:

DKFZ-748是一种选择性HDAC10抑制剂(pIC50=7.66),具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[体外研究]

DKFZ-748在多胺限制的体外肿瘤模型中显示了HeLa细胞的剂量依赖性生长抑制[1]。DKFZ-748(1-100μM；72 h)诱导BE(2)-C细胞乙酰化[1]。DKFZ 748显示N8乙酰基和N1,8-二乙酰亚精胺以剂量依赖性方式显著积累[1]。Western Blot分析[1]细胞系：BE(2)-C细胞浓度：1,10,100μM培养时间：72小时结果：仅在最高测试浓度(100μM)下诱导显著的乙酰化。

[参考文献]

[1]. Steimbach RR, et al. Aza-SAHA Derivatives Are Selective Histone Deacetylase 10 Chemical Probes That Inhibit Polyamine Deacetylation and Phenocopy HDAC10 Knockout. J Am Chem Soc. 2022 Oct 19;144(41):18861-18875.

DKFZ-748物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H23N3O3

[ 分子量 ]:
329.39

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