Tabernanthalog

Tabernanthalog用途

Tabernanthalog是一种水溶性、非致幻剂且无毒的伊博加因类似物。Tabernanthalog是一种5-HT2A激动剂。在啮齿类动物中,Tabernanthalog被发现可以促进结构神经可塑性,减少寻求酒精和海洛因的行为,并产生抗抑郁作用[1]。

Tabernanthalog名称

[ CAS 号 ]:
2483829-58-7

[ 英文名 ]:
Tabernanthalog

Tabernanthalog生物活性

[ 描述 ]:

Tabernanthalog是一种水溶性、非致幻剂且无毒的伊博加因类似物。Tabernanthalog是一种5-HT2A激动剂。在啮齿类动物中,Tabernanthalog被发现可以促进结构神经可塑性,减少寻求酒精和海洛因的行为,并产生抗抑郁作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

IC50: 148 μM (hERG channels expressed in HEK293 cells)[1]


[体外研究]

Tabernanthalog(0.1-100μM)显示对HEK293细胞中表达的hERG通道的抑制作用,IC50值为148μM[1]。Tabernanthalog(0.001 nM-100μM)显示了对人和小鼠5-HT2A受体的有效激动剂活性[1]。

[体内研究]

Tabernanthalog(10和50 mg/kg；腹腔注射一次)在小鼠头部抽搐反应试验中显示出无致幻作用[1]。Tabernanthalog(50 mg/kg；腹腔注射一次)促进体内结构神经可塑性[1]。Tabernanthalog(10和50 mg/kg；腹腔注射一次)可减少小鼠强迫游泳试验中应激后不动的时间[1]。Tabernanthalog(50 mg/kg；腹腔注射一次)选择性地减少酒精摄入量[1]。在海洛因自我给药的大鼠模型中,Tabernanthalog(40mg/kg；腹腔注射一次)可显著减少海洛因寻求行为[1]。动物模型：雄性和雌性C57BL/6J小鼠[1]剂量：10和50 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：在小鼠头部抽搐反应试验中显示出潜在的致癌作用。动物模型：用氯胺酮和甲苯噻嗪注射液麻醉雄性和雌性Thy1-GFP-M系小鼠[1]剂量：50 mg/kg给药：腹膜内注射；50 mg/kg,一次,在小鼠从第一次成像过程的麻醉中恢复后。结果：增加了树突乔木的复杂性、树突脊柱密度和脊柱形成,但对脊柱形成没有影响。动物模型：雄性C57/BL6J小鼠饮酒7周[1]剂量：50 mg/kg给药：腹膜内注射；50 mg/kg,一次,开始饮酒前3小时结果：给药后至少2天内减少饮酒量。

Tabernanthalog物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H18N2O

[ 分子量 ]:
230.31

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