Simufilam dihydrochloride

Simufilam dihydrochloride用途

盐酸西穆非兰(PTI-125)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。盐酸西穆非兰优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。盐酸西穆菲兰可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

Simufilam dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2480226-06-8

[ 英文名 ]:
Simufilam dihydrochloride

Simufilam dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

FLNA[1]

[体外研究]

盐酸西穆非兰(1pm~1nm)剂量依赖性地改善NMDA/甘氨酸诱导的Arc表达[1]。盐酸西穆非兰(1nM,1h)可使filamin A恢复其天然构象,并能有效地使AD额叶皮质的受体活性正常化。在Ab42治疗的对照组和AD海马中,盐酸西穆菲兰剂量依赖性地降低Ab42诱导的FLNA与a7nAChR和TLR4的偶联。盐酸西穆菲兰降低Ab42与a7nAChR的结合亲和力,从而阻止Ab42在a7nAChR上的信号传导和进一步积累[1]。

[体内研究]

盐酸西莫非兰(P.o。；2个月)将FLNA恢复为其天然构象。盐酸西莫非兰(22 mg/kg；p、 o.)有力地减少了FLNAea7nAChR/TLR4关联。盐酸西穆非兰显著改善空间记忆。Simufilam显著改善了工作记忆[1]。

[参考文献]

[1]. Wang HY, et al. PTI-125 binds and reverses an altered conformation of filamin A to reduce Alzheimer's disease pathogenesis. Neurobiol Aging. 2017;55:99-114.

Simufilam dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₂₃Cl₂N₃O

[ 分子量 ]:
332.27

[ 储存条件 ]:
-20°C

Simufilam dihydrochloride

Simufilam dihydrochloride用途

Simufilam dihydrochloride名称

Simufilam dihydrochloride生物活性

Simufilam dihydrochloride物理化学性质

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