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VT107

VT107用途

VT-107类似于VT104,是一种有效的泛TEAD自动棕榈酰化抑制剂。VT-107可用于癌症研究[1]。

VT107名称

[ CAS 号 ]:
2417718-63-7

[ 英文名 ]:
VT107

VT107生物活性

[ 描述 ]:

VT-107类似于VT104,是一种有效的泛TEAD自动棕榈酰化抑制剂。VT-107可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> YAP

[ 靶点 ]

TEAD[1]


[体外研究]

VT107(3μmol/L；20小时；HEK293T细胞)抑制内源性TEAD1和TEAD3蛋白质的棕榈酰化,并且最有效地阻断内源性TEAD4蛋白质的棕榈酰化[1]。VT107阻止TEAD1蛋白的棕榈酰化。VT107在TEAD2和TEAD4上的效力略高于VT104。VT107导致棕榈酰化TEAD1消失,同时非棕榈酰化TEAD1增加。VT107降低棕榈酰化TEAD3和TEAD4的水平,增加未棕榈酰化TEAD3和TEAD4的水平。VT107阻止YAP和TAZ与TEAD1和TEAD4的交互。VT107可有效抑制NF2突变/缺陷细胞系的增殖[1]。Western Blot分析[1]细胞系：HEK293T细胞浓度：3μmol/L孵育时间：20小时结果：抑制内源性TEAD1和TEAD3蛋白的棕榈酰化,最有效地阻断内源性TEAD4蛋白的棕榈酰化。

[体内研究]

VT107(10mg/kg；p、 o.)是类似于VT104的对映体[1]。动物模型：小鼠[1]剂量：10mg/kg(药代动力学分析)给药：P.o.结果：类似于VT104的对映体。

[参考文献]

[1]. Tang TT, et al. Small Molecule Inhibitors of TEAD Auto-palmitoylation Selectively Inhibit Proliferation and Tumor Growth of NF2-deficient Mesothelioma. Mol Cancer Ther. 2021; 20(6):986-998.

VT107物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H20F3N3O

[ 分子量 ]:
435.44

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公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥18333.0/25mg

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