CDK6/9-IN-1

CDK6/9-IN-1用途

CDK6/9-IN-1 (compound 66) 是具有口服活性的 CDK 6 和 CDK 9 的双抑制剂,其对 CDK 6 和 CDK 9 的 IC50 值分别为 40.5 nM 和 39.5 nM。

CDK6/9-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2414373-55-8

[ 英文名 ]:
CDK6/9-IN-1

CDK6/9-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

CDK6/9-IN-1 (compound 66) 是具有口服活性的 CDK 6 和 CDK 9 的双抑制剂,其对 CDK 6 和 CDK 9 的 IC50 值分别为 40.5 nM 和 39.5 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CDK6:40.5 nM (IC50)

CDK9:39.5 nM (IC50)


[体外研究]

CDK6/9-IN-1(MDA-MB-231细胞中化合物66、4或8μM)处理诱导G0/G1细胞周期阻滞(分别为71.85%和77.51%),与对照组(57.65%)相比[1]。

[体内研究]

CDK6/9-IN-1(化合物66)在无明显毒性的异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长,表明CDK6/9双抑制剂在肿瘤治疗中具有潜在的治疗潜力[1]。

[参考文献]

[1]. Yang Wang, et al. Discovery and SARs of 5-Chloro- N4-phenyl- N2-(pyridin-2-yl)pyrimidine-2,4-diamine Derivatives as Oral Available and Dual CDK 6 and 9 Inhibitors With Potent Antitumor Activity. J Med Chem. 2020 Mar 26;63(6):3327-3347.

CDK6/9-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H25ClN8O

[ 分子量 ]:
452.94

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