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RB-3

RB-3用途

RB-3是一种PRC1抑制剂,与RING1B-BMI1f结合,Kd为2.8μM[1]。

RB-3名称

[ CAS 号 ]:
2396639-11-3

[ 英文名 ]:
RB-3

RB-3生物活性

[ 描述 ]:

RB-3是一种PRC1抑制剂,与RING1B-BMI1f结合,Kd为2.8μM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶

[ 靶点 ]

Kd: 2.8 μM (RING1B-BMI1f)[1].


[体外研究]

RB-3可降低H2A泛素化的整体水平,并在白血病细胞系和原发性急性髓系白血病(AML)样本中诱导分化[1]。RB-3以1.6μM的IC50抑制H2A泛素化[1]。RB-3抑制PRC1并破坏与核小体的相互作用[1]。RB-3减少混合系白血病(MLL)-11-19白血病(ENL)模型中的集落形成[1]。westernblot分析[1]细胞系：TEX细胞。浓度：6,12,25μM。培养时间：8d。结果：C/EBPα-p42蛋白水平呈剂量依赖性升高。

[参考文献]

[1]. Shirish Shukla, et al. Small-molecule inhibitors targeting Polycomb repressive complex 1 RING domain. Nat Chem Biol. 2021 Jul;17(7):784-793.

RB-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H20ClN3O2

[ 分子量 ]:
417.89

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