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LEI-401

LEI-401用途

LEI-401 是一种首创的、选择性的、通过血脑屏障的 NAPE-PLD (N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶 D) 抑制剂,IC50 为 27 nM。LEI-401 对小鼠情绪行为的调节。

LEI-401名称

[ CAS 号 ]:
2393840-15-6

[ 英文名 ]:
LEI-401

LEI-401生物活性

[ 描述 ]:

LEI-401 是一种首创的、选择性的、通过血脑屏障的 NAPE-PLD (N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶 D) 抑制剂,IC50 为 27 nM。LEI-401 对小鼠情绪行为的调节。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

LEI-401以NAPE-PLD依赖的方式降低神经元细胞内包括anandamide在内的多种nae。LEI-401(0.04-20μM；30 min)剂量依赖性降低hNAPE-PLD转染HEK293T细胞的NAPE-PLD标记,IC50为0.86μM。LEI-401可降低Neuro-2a细胞的NAE水平,但不能降低NAPE-PLD-KO细胞的NAE水平[1]。

[体内研究]

LEI-401(30 mg/kg；i.p.)减少小鼠的恐惧消除[1]。LEI-401还激活HPA轴信号[1]。LEI-401(10 mg/kg；p.o.)处理显示t1/2、Cmax、tmax、AUClast和F值分别为2.5小时、1370纳克/毫升、2小时、6760小时*纳克/毫升和25%[1]。LEI-401(30 mg/kg；i.p.)治疗显示Cmax、tmax、Aucalst和F值分别为10300 ng/mL、1小时、38600 h*ng/mL和48%。动物模型：雄性7-12周龄C57BL/6J小鼠[1]剂量：30 mg/kg给药：I.p.结果：与溶媒相比,冷冻显著增加。动物模型：C57BL/6J小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：P.o.(药代动力学分析)结果：t1/2、Cmax、tmax、Aucalst和F值分别为2.5h、1370ng/mL、2h、6760h*ng/mL和25%。

[参考文献]

[1]. Mock ED, et al. Discovery of a NAPE-PLD inhibitor that modulates emotional behavior in mice. Nat Chem Biol. 2020;16(6):667-675.

LEI-401物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₁N₅O₂

[ 分子量 ]:
421.54

LEI-401

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LEI-401生物活性

LEI-401物理化学性质

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