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MRS2279 diammonium

MRS2279 diammonium用途

MRS2279二铵是一种选择性和高亲和力P2Y1受体拮抗剂,Ki值为2.5nM,IC50值为51.6nM。MRS2279二铵竞争性地抑制ADP促进的血小板聚集,pKb值为8.05[1][2][3]。

MRS2279 diammonium名称

[ CAS 号 ]:
2387505-47-5

[ 英文名 ]:
MRS2279 diammonium

MRS2279 diammonium生物活性

[ 描述 ]:

MRS2279二铵是一种选择性和高亲和力P2Y1受体拮抗剂,Ki值为2.5nM,IC50值为51.6nM。MRS2279二铵竞争性地抑制ADP促进的血小板聚集,pKb值为8.05[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

P2Y1 Receptor:51.6 nM (IC50)


[体外研究]

MRS2279二铵拮抗2-MeSADP刺激的火鸡红细胞膜肌醇磷酸形成,pKb值为7.75[2]。MRS2279二铵对人P2Y1受体表现出高亲和力竞争性拮抗作用,在1321N1人星形细胞瘤细胞中pKb值为8.10[2]。MRS2279二铵对P2Y1受体显示出特异性作用,但对人类P2Y2、P2Y4、P2Y6或P2Y11受体通过其同源激动剂的激活没有影响[2]。MRS2279二铵没有显示出阻断ADP通过血小板的Gi/腺苷酸环化酶连接的P2Y受体发挥作用以抑制环AMP积聚的能力[2]。

[体内研究]

MRS2279二铵(2μL,1 nM；侧脑室注射；机械通气前30分钟)可减少高压通气小鼠机械通气引起的小鼠脑损伤[3]。

MRS2279 diammonium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C13H24ClN7O8P2

[ 分子量 ]:
503.77

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