氟奋乃静癸酸酯(二盐酸化物
氟奋乃静癸酸酯(二盐酸化物用途
氟奋乃静癸酸酯二盐酸盐是多巴胺D2受体抑制剂,是一种长效吩噻嗪类神经抑制剂。氟奋乃静可用于精神分裂症研究[1][2][3]。
氟奋乃静癸酸酯(二盐酸化物名称
氟奋乃静癸酸酯(二盐酸化物生物活性
[ 描述 ]:
氟奋乃静癸酸酯二盐酸盐是多巴胺D2受体抑制剂,是一种长效吩噻嗪类神经抑制剂。氟奋乃静可用于精神分裂症研究[1][2][3]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
D2 Receptor
[体外研究]
盐酸氟奋乃静癸酸酯在人成纤维细胞培养物中显示出抗弓形虫的活性,IC50值为1.7mM[1]。
[体内研究]
氟奋乃静癸酸盐二盐酸盐(0.22 mg/kg,随后0.33 mg/kg;i.m.;每3周8次)作为一种抗精神病药,在延长治疗后增加猴子模型对多巴胺的敏感性[2]。氟奋乃静癸酸酯二盐酸盐(25 mg/kg;i.m.;每3周6次;24周)诱导大鼠口腔运动,作为人类迟发性运动障碍的药理模型[3]。盐酸氟奋乃静癸酸酯(1,2,3 mg/kg/d;皮下注射;60 d)在成年雄性大鼠中表现出抗生育作用,并诱导高泌乳素血症,同时伴有促性腺激素抑制[4]。动物模型:Cebus apella monkey[2]剂量:0.22 mg/kg,随后0.33 mg/kg给药:肌肉注射;每3周8次;0.22 mg/kg(63周)和0.33 mg/kg(6周)结果:攻击性复合行为变量(CBV)降低。导致激动剂诱导的定型行为和对AMPH的催乳素反应降低。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(250 g)[3]剂量:25 mg/kg给药:后肢肌肉注射;24周结果:导致自发性空洞咀嚼口运动和下颌震颤。动物模型:成年雄性大鼠[4]剂量:1,2,3mg/kg/d给药:10:00-12:00小时皮下注射;60天结果:60天时血清催乳素水平升高,血清LH和FSH水平降低。下丘脑酪氨酸羟化酶水平升高,染色质解聚增强,导致DNA变性。
[参考文献]
氟奋乃静癸酸酯(二盐酸化物物理化学性质
[ 分子式 ]:
C32H46Cl2F3N3O2S
[ 分子量 ]:
664.693
[ 精确质量 ]:
663.263977
氟奋乃静癸酸酯(二盐酸化物安全信息
[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGII
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