Sigapedil

Sigapedil用途

葡萄糖酸红霉素是由放线菌红链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素,具有广谱抗菌活性。葡萄糖酸红霉素与细菌50S核糖体亚单位结合,通过阻断转肽和/或易位反应抑制RNA依赖性蛋白质的合成,而不影响核酸的合成[1][2]。葡萄糖酸红霉素在不同的研究领域中也表现出抗肿瘤和神经保护作用[3][4]。

Sigapedil名称

[ CAS 号 ]:
23067-13-2

[ 英文名 ]:
Sigapedil

[英文别名 ]:

erythroped
Refkas
erythromycin gluceptate
Monomycin
erythromycin ethyl succinate
D-Glucoheptonat
erythromycin A 2'-ethyl succinate
Erythromycin glucoheptonate
Evesin
Erythromycin-A,D-glycero-D-gulo-Heptonat

Sigapedil生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

Bacterial; RNA-dependent protein synthesis[1]

[体外研究]

葡萄糖酸红霉素抑制恶性疟原虫生长,IC50和IC90值分别为58.2μM和104.0μM[1]。葡萄糖酸红霉素(10μM,100μM；24小时,72小时)具有抗氧化和抗炎作用,并抑制4-HNE(p<0.01)和8-OHdG(p<1)的积累,显著降低Iba-1(p<001)和TNF-α(p<01)的表达[4]。细胞活力测定[4]细胞系：胚胎原代皮层神经元(来自17日龄Sprague-Dawley大鼠的大脑皮层)浓度：10100μM孵育时间：24、72小时结果：在3小时氧糖剥夺(OGD)后,提高体外培养的神经元细胞的活力。

[体内研究]

葡萄糖酸红霉素(胃插管；0.1-50 mg/kg；30-120天)减少肿瘤生长,延长小鼠的生存时间,剂量为5 mg/kg[3]。葡萄糖酸红霉素(胃插管；5 mg/kg)即使在接种后120天也能保护小鼠的存活,但在剂量为50 mg/kg的情况下,荷瘤小鼠的平均存活时间缩短了4-5天[3]。葡萄糖酸红霉素(i.h.；单次注射；50 mg/kg)对大鼠脑缺血再灌注损伤模型具有保护作用[4]。动物模型：6周龄雌性ddY小鼠(含EAC细胞)或6周龄CDF小鼠(含P388细胞)[3]剂量：0.1 mg/kg；0.5毫克/千克；10毫克/千克；30毫克/千克；50 mg/kg给药：胃插管；30-120天结果：从5 mg/kg剂量开始,降低肿瘤生长并延长小鼠的平均生存时间,然而,50 mg/kg的剂量缩短了荷瘤小鼠的MST。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(8周龄,250-300 g)[4]剂量：50 mg/kg给药：皮下单次注射结果：减少梗死体积和水肿体积,改善神经功能缺损。

[参考文献]

[1]. Gribble MJ, et al. Erythromycin. Med Clin North Am. 1982 Jan;66(1):79-89.

[2]. Nakornchai S, et al. Activity of azithromycin or erythromycin in combination with antimalarial drugs against multidrug-resistant Plasmodium falciparum in vitro. Acta Trop. 2006 Dec. 100(3):185-91.

[3]. K Hamada, et al. Antitumor effect of erythromycin in mice. Chemotherapy. 1995 Jan-Feb. 41(1):59-69.

[4]. Katayama Y, et al. Neuroprotective effects of erythromycin on cerebral ischemia reperfusion-injury and cell viability after oxygen-glucose deprivation in cultured neuronal cells. Brain Res. 2014 Nov 7. 1588:159-67.