GST-HG131

GST-HG131用途

GST-HG131是乙型肝炎病毒(HBV)表面抗原的一种特异性抑制剂,属于二氢苯并吡哆醇(DBP)系列。GST-HG131表现出优异的特异性HBV抗原抑制作用,EC50分别为28.2nM(HBsAg)和16.0nM(HBV eAg),但对动物也是安全的[1]。

GST-HG131名称

[ CAS 号 ]:
2270215-69-3

[ 英文名 ]:
GST-HG131

GST-HG131生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> HBV

[ 靶点 ]

EC50: 28.2 nM (HBsAg); 16.0 nM (HBeAg)[1]

[体外研究]

GST-HG131在Caco-2测定中显示中等渗透性,大鼠和人血浆蛋白结合低,肝微粒体稳定性测定中清除率低[1]。GST-HG131在表达HBV的原代人肝细胞(PHH)中显示出抗病毒活性,抑制HBV抗原(HBsAg和HBeAg)[1]。GST-HG131(500nM)似乎通过以剂量和时间依赖的方式抑制HBV RNA来抑制HBV抗原[1]。GST-HG131显示出对其他病毒的特异性HBV抑制作用,如丙型肝炎病毒、1型单纯疱疹病毒和H1N1流感病毒[1]。Western印迹分析[1]细胞系：Northern印迹浓度：500、166.67、55.56、18.52、6.17、2.06、0.68、0.23和0 nM培养时间：4、8、16、24、48小时结果：通过抑制HBV RNA抑制HBV抗原。

[体内研究]

GST-HG131具有低清除率、中等血浆半衰期(T1/2)、高血浆暴露量(Cmax和AUC)和口服生物利用度[1]。GST-HG131(3、10和30 mg/kg；静脉注射,尾静脉注射；每天一次,持续4周)在AAV/HBV小鼠模型中显示出HBV抑制[1]。在大鼠初步毒理学研究中,GST-HG131(100、300和1000 mg/kg；口服；每天一次,持续14天)在300 mg/kg和100 mg/kg时耐受性良好[1]。小鼠、大鼠和狗的PK参数[1]注：雄性C57BL/6小鼠(iv/po：0.5 mg/kg)、雄性SD大鼠(iv/po:0.5 mg/kg)和比格犬(iv/o：0.33 mg/kg)。参数CL(iv)(mL/min/kg)Vdss(iv)

[参考文献]

[1]. Hu Y, et al. Discovery and preclinical evaluations of GST-HG131, a novel HBV antigen inhibitor for the treatment of chronic hepatitis B infection. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Nov 1;75:128977.

GST-HG131物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₉NO₇

[ 分子量 ]:
431.48

GST-HG131

GST-HG131用途

GST-HG131名称

GST-HG131生物活性

GST-HG131物理化学性质

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