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OSMI-2

OSMI-2用途

OSMI-2 (Compound 1b) 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-2 增加了细胞中保留的内含子剪接。

OSMI-2名称

[ CAS 号 ]:
2260542-60-5

[ 英文名 ]:
OSMI-2

OSMI-2生物活性

[ 描述 ]:

OSMI-2 (Compound 1b) 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-2 增加了细胞中保留的内含子剪接。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

O-linked N-acetylglucosamine transferase (OGT)[1]


[体外研究]

OSMI-2(化合物1b；20-50μM；4-24小时；HCT116细胞)治疗在短时间内(<8小时)降低O-GlcNAc水平。然而,O-GlcNAc水平在OSMI-2的作用时间较长时开始恢复[1],在OSMI-2(化合物1b)作用的细胞中观察到HCF-1裂解产物的减少和未清除的HCF-1的出现。由于OGT基因敲除可降低细胞增殖,因此我们还监测了OSMI-2对96h以上培养细胞生长的影响。虽然没有细胞凋亡的证据,但随着时间的推移,细胞的生长减少,这与敲除结果一致[1]。用20μM OSMI-2(化合物1b)进行的时间过程显示OGT和OGA丰度的相互变化,OGT特别大；这可能解释了OSMI-2恢复O-GlcNAc水平的原因。在24小时内,O-GlcNAc水平完全恢复[1]。Western Blot分析[1]细胞株：HCT116细胞浓度：20μM,40μM,50μM培养时间：4小时,24小时结果：O-GlcNAc水平降低。

[参考文献]

[1]. Martin SES, et al. Structure-Based Evolution of Low Nanomolar O-GlcNAc Transferase Inhibitors. J Am Chem Soc. 2018 Oct 24;140(42):13542-13545.

OSMI-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H25N3O7S2

[ 分子量 ]:
555.62

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