Hsp90-IN-15

Hsp90-IN-15用途

Hsp90-IN-15是具有抗癌活性的Hsp90抑制剂。Hsp90-IN-15诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在S期,并降低Hela细胞中Hsp90的表达水平[1]。

Hsp90-IN-15名称

[ CAS 号 ]:
2252283-32-0

[ 英文名 ]:
Hsp90-IN-15

Hsp90-IN-15生物活性

[ 描述 ]:

Hsp90-IN-15是具有抗癌活性的Hsp90抑制剂。Hsp90-IN-15诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在S期,并降低Hela细胞中Hsp90的表达水平[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP

[ 靶点 ]

HSP90

[体外研究]

Hsp90-IN-15(化合物22g)对HeLa、HepG2和MDA-MB-23细胞的IC50分别为19.6μM、16.1μM和22.1μM[1]。Hsp90-IN-15与Hsp90N结合,并且△Tm值为10.92°C[1]。Hsp90-IN-15(0-20μM；48小时)以剂量依赖性方式将细胞周期阻滞在S期[1]。Hsp90-IN-15(0-20μM；48小时)以时间和剂量依赖性方式显示早期和晚期凋亡细胞的累积[1]。Caspase-3是Caspase的执行者,并修饰凋亡蛋白[1]。Hsp90-IN-15(0-50μM；48小时)增加Bax和切割的caspase 3的表达,并下调Bcl-2、前caspase-3和Hsp90的水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HeLa细胞浓度：0、5、10、20μM,孵育时间：48小时结果：细胞周期呈剂量依赖性阻滞于S期。凋亡分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：0、5、10、20μM孵育时间：48小时结果：诱导HeLa凋亡。Western Blot分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：0、12.5、25、50μM孵育时间：48小时结果：降低Hsp90水平,增加Bax/Bcl-2比例。

[参考文献]

[1]. Xu Y, et al. New modification strategy of matrine as Hsp90 inhibitors based on its specific L conformation for cancer treatment. Bioorg Med Chem. 2020 Feb 15. 28(4):115305.

Hsp90-IN-15物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₇F₃N₄

[ 分子量 ]:
416.48

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