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Murizatoclax

Murizatoclax用途

Murizatoclax(AMG 397)是一种有效、选择性和口服活性的髓系白血病1(MCL-1)抑制剂,Ki为15μm。Murizatoclax与促凋亡的BCL-2家族成员竞争性结合到MCL1的BH3结合沟。Murizatoclax可用于癌症研究[1][2]。

Murizatoclax名称

[ CAS 号 ]:
2245848-05-7

[ 英文名 ]:
Murizatoclax

Murizatoclax生物活性

[ 描述 ]:

Murizatoclax(AMG 397)是一种有效、选择性和口服活性的髓系白血病1(MCL-1)抑制剂,Ki为15μm。Murizatoclax与促凋亡的BCL-2家族成员竞争性结合到MCL1的BH3结合沟。Murizatoclax可用于癌症研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

MCL1:15 pM (Ki)


[体外研究]

AMG 397能有效地干扰OPM2细胞中MCL1和BIM之间的相互作用,在一小时内诱导Caspase-3/7活性明显增加[2]。

[体内研究]

Murizatoclax(25-50 mg/kg；p、 o.每周一次或两次)在带有OPM2异种移植物的小鼠中显示出显著的肿瘤消退[2]。Murizatoclax(10-60 mg/kg；p、 o.每周两次)在10、30和60 mg/kg剂量下分别达到47%的MOLM-13原位肿瘤生长抑制(TGI)、99%的TGI和75%的回归[2]。

[参考文献]

[1]. Wang H, et, al. Targeting MCL-1 in cancer: current status and perspectives. J Hematol Oncol. 2021 Apr 21;14(1):67.

[2]. Caenepeel S, et al. Abstract 6218: discovery and preclinical evaluation of AMG 397, a potent, selective and orally bioavailable MCL1 inhibitor. Cancer Res. 2020;80(16 Supplement):6218.

Murizatoclax物理化学性质

[ 分子式 ]:
C42H57ClN4O5S

[ 分子量 ]:
765.44

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