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CDK12-IN-2

CDK12-IN-2用途

CDK12-IN-2是一种有效、选择性和纳摩尔CDK12抑制剂(IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同系物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性优于CDK2、9、8和7。CDK12-IN-2抑制RNA聚合酶II C端结构域中Ser2的磷酸化。CDK12-IN-2可以用作CDK12功能研究的优秀化学探针[1]。

CDK12-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2244987-03-7

[ 英文名 ]:
CDK12-IN-2

CDK12-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

CDK12-IN-2是一种有效、选择性和纳摩尔CDK12抑制剂(IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同系物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性优于CDK2、9、8和7。CDK12-IN-2抑制RNA聚合酶II C端结构域中Ser2的磷酸化。CDK12-IN-2可以用作CDK12功能研究的优秀化学探针[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CDK12:52 nM (IC50)

CDK2:>100 μM (IC50)

CDK7:>10 μM (IC50)

CDK9:16 μM (IC50)


[体外研究]

CDK12-IN-2在低亚微摩尔浓度下抑制SK-BR-3细胞中CTD Ser2的磷酸化,其抑制C末端结构域Ser2的磷酸化,IC50为185nm。CDK12-IN-2在SK-BR-3细胞中表现出0.8μM的IC50的生长抑制[1]。CDK12-IN-2对CDK12的抑制具有时间依赖性,CDK12-IN-2的IC50值分别为0.0078μM、0.042μM、0.057μM和0.059μM,持续时间分别为0h、1h、2h和5h[1]。

[参考文献]

[1]. Masahiro Ito, et al. Discovery of 3-Benzyl-1-( trans-4-((5-cyanopyridin-2-yl)amino)cyclohexyl)-1-arylurea Derivatives as Novel and Selective Cyclin-Dependent Kinase 12 (CDK12) Inhibitors. J Med Chem. 2018 Sep 13;61(17):7710-7728.

CDK12-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H32N6O2

[ 分子量 ]:
532.64

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