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BI-4924

BI-4924用途

BI-4924 是一种亲脂性,与血浆蛋白高度结合的选择性磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=3 nM),具有优异的微粒体和肝细胞稳定性。胞内捕获 BI-4924 可破坏丝氨酸生物合成,作用 72 小时的 IC50 为 2200 nM。

BI-4924名称

[ CAS 号 ]:
2244452-09-1

[ 英文名 ]:
BI-4924

BI-4924生物活性

[ 描述 ]:

BI-4924 是一种亲脂性,与血浆蛋白高度结合的选择性磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂 (IC50=3 nM),具有优异的微粒体和肝细胞稳定性。胞内捕获 BI-4924 可破坏丝氨酸生物合成,作用 72 小时的 IC50 为 2200 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

PHGDH[1]


[体外研究]

BI-4924是一种高效的辅因子烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH/NAD+)竞争性PHGDH抑制剂。BI-4924对大多数其他脱氢酶靶标显示出高选择性[1]。

[参考文献]

[1]. Weinstabl H, et al. Intracellular Trapping of the Selective Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Inhibitor BI-4924 Disrupts Serine Biosynthesis. J Med Chem. 2019 Jul 31.

BI-4924物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H20Cl2N2O6S

[ 分子量 ]:
499.36

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