Deltasonamide 1 TFA

Deltasonamide 1 TFA用途

Deltasonamide 1 TFA是PDE6δ-KRas抑制剂。Deltasonamide 1可抑制PDE6δ-KRas,KD为203 pM。Deltasonalide 1可用于肿瘤研究[1]。

Deltasonamide 1 TFA名称

[ CAS 号 ]:
2235358-73-1

[ 英文名 ]:
Deltasonamide 1 TFA

Deltasonamide 1 TFA生物活性

[ 描述 ]:

Deltasonamide 1 TFA是PDE6δ-KRas抑制剂。Deltasonamide 1可抑制PDE6δ-KRas,KD为203 pM。Deltasonalide 1可用于肿瘤研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

[ 靶点 ]

KD: 203 pM (PDE6δ-KRas)[1]


[体外研究]

Deltasonamide 1型可以抑制 PDE6δ-KRas,KD为 203 pM[1]Deltasonamide 1型通过多达 7.个氢键与 PDE6δ结合,产生皮摩尔亲和力[1]。 Deltasonamide 1型强烈减少增殖[1]。 细胞增殖测定[1]细胞系：hPDAC细胞系的RTCA浓度：0.375、0.75、1.5、3、6、12μM培养时间：60小时结果：抑制人胰腺癌细胞系的增殖。

[参考文献]

[1]. Pablo Martín-Gago, et al. A PDE6δ-KRas Inhibitor Chemotype With Up to Seven H-Bonds and Picomolar Affinity That Prevents Efficient Inhibitor Release by Arl2. Angew Chem Int Ed Engl. 2017 Feb 20;56(9):2423-2428.  

Deltasonamide 1 TFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H40ClF3N6O6S2

[ 分子量 ]:
761.27

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