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阻聚剂701

阻聚剂701用途

Tempol 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 类似物,可有效中和活性氧 (ROS)。

阻聚剂701名称

[ CAS 号 ]:
2226-96-2

[ 中文名 ]:
阻聚剂701

[ 英文名 ]:
Tempol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

阻聚剂701生物活性

[ 描述 ]:

Tempol 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 类似物,可有效中和活性氧 (ROS)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ROS[1]


[体外研究]

Tempol显着减弱H2O2介导的线粒体呼吸减少和大鼠PT细胞LDH释放的增加,表明细胞损伤和死亡减少。 Tempol的有益作用类似于使用Fe2 +螯合剂DEF获得的作用。然而,DEF和Tempol的共同给药不会产生任何针对肾缺血/再灌注损伤或抗氧化应激介导的PT细胞损伤/死亡的额外有益作用[2]。

[体内研究]

SOD模拟Tempol能够模仿白藜芦醇对心脏功能的影响。通过强饲法每天施用Tempol。与口服载体(VEH)相比,用Met或Tmp处理的小鼠具有降低的PR和QTc间隔以及增加的心率。这些结果与通过RSV治疗获得的结果相似。描述了个体小鼠的治疗前和治疗后的概况[1]。 Tempol是一种可透过膜的自由基清除剂,可减轻大鼠氧化应激介导的肾功能障碍和损伤。 Tempol显着降低肾缺血/再灌注产生的尿素,肌酐,γGT,AST,NAG和FENa的增加,表明肾功能和损伤均得到改善。 Tempol还显着降低肾脏MPO活性和MDA水平,分别表明PMN浸润和脂质过氧化减少。 Tempol减少了与缺血/再灌注相关的肾损伤的组织学证据,并导致硝基酪氨酸和PARS染色显着减少,表明亚硝化和氧化应激减少[2]。

[细胞实验]

为了研究与Tempol共同施用Tempol,DEF和DEF对H2O2介导的细胞损伤和死亡的影响,PT细胞的汇合培养物与Tempol(0.03至10mM),DEF(0.03)预孵育(在37℃下10分钟)。与Tempol(3mM)组合的DEF(3mM)至10mM)或DEF(3mM)。 Tempol和DEF的浓度范围基于此实验室先前显示的那些,以减少H2O2介导的细胞损伤和死亡(1)培养的大鼠心肌成肌细胞(Tempol)和(2)大鼠PT细胞的原代培养物(DEF) )。然后将PT细胞培养物与H 2 O 2(1mM)一起温育4小时,之后评估细胞损伤和死亡。完成孵育后,使用本文后面描述的分光光度测定法评估细胞损伤和死亡[2]。

[动物实验]

小鼠[1]使用雌性或雄性BALB / c小鼠(5-7周龄)。用102克血液trypomastigote形式的克氏锥虫的I型哥伦比亚菌株腹膜内(ip)感染小鼠。通过ip注射15mg / kg反式白藜芦醇(10%乙醇/ PBS),媒介物(10%乙醇/ PBS),5mg / Kg EX527(每天进行CCC(60dpi)建立30天后进行治疗) 0.1%DMSO),或口服40mg / Kg白藜芦醇(10%乙醇-PBS),500mg / kg二甲双胍(溶于水),100mg / kg Tempol(溶于水),苯并咪唑(25mg / Kg) ,溶于水)和载体(水或10%乙醇-PBS)。大鼠[2]使用重量为230至320g的83只雄性Wistar大鼠。完成外科手术后,将动物随机分配到8组。在再灌注开始前一分钟,动物接受推注注射载体(盐水,4mL / kg,IV),Tempol(30mg / kg,在盐水中,IV),DEF(40mg / kg,在盐水中,IV)。 ,或DEF(40mg / kg盐水,IV)与Tempol(30mg / kg盐水,IV)组合。然后相应的组在整个再灌注期间连续输注以下一种:载体(盐水,4 mL / kg / h,静脉注射),Tempol(30 mg / kg / h盐水,静脉注射),DEF(40 mg)盐水中的/ kg / h,IV),或组合的Tempol和DEF(分别为30和40mg / kg / h,在盐水,IV中)。为了阐明Tempol或DEF对假手术大鼠的心血管血流动力学和器官功能的影响,各组动物接受本文前面所述的治疗和概述。体内施用的Tempol浓度基于我们先前证明的在体内大鼠模型中提供针对心肌缺血/再灌注损伤的显着保护的那些浓度。类似地,使用的DEF浓度与我们先前用于在体内大鼠和兔模型中提供针对肝缺血/再灌注损伤的显着保护的浓度相同。

[参考文献]

[1]. Vilar-Pereira G, et al. Resveratrol Reverses Functional Chagas Heart Disease in Mice. PLoS Pathog. 2016 Oct 27;12(10):e1005947.

[2]. Chatterjee PK, et al. Tempol, a membrane-permeable radical scavenger, reduces oxidant stress-mediated renal dysfunction and injury in the rat. Kidney Int. 2000 Aug;58(2):658-73.


[相关活性小分子]

雷帕霉素 | 蛋白酶体抑制剂 | 放线菌酮 | 3-甲基腺嘌呤 | LY294002 | 瑞沙托维 | (+)-JQ1 | 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 | 吡唑蒽酮(SP600125) | U0126-EtOH | 放线菌素D | 磷酸氯喹 | CHIR-99021 (CT99021) | MK-2206 2HCl | Dorsomorphin dihydrochloride

阻聚剂701物理化学性质

[ 密度 ]:
1.187 g/cm3

[ 沸点 ]:
269ºC

[ 熔点 ]:
69-71 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C9H18NO2*

[ 分子量 ]:
172.24

[ PSA ]:
23.47000

[ LogP ]:
1.28370

[ 外观性状 ]:
橙色晶体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 稳定性 ]:
Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

[ 水溶解性 ]:
soluble

阻聚剂701MSDS

阻聚剂701毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
TN8991000
CHEMICAL NAME :
Piperidinooxy, 4-hydroxy-2,2,6,6-tetramethyl-
CAS REGISTRY NUMBER :
2226-96-2
LAST UPDATED :
199710
DATA ITEMS CITED :
5
MOLECULAR FORMULA :
C9-H18-N-O2
MOLECULAR WEIGHT :
172.28

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
1053 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Sense Organs and Special Senses (Eye) - effect, not otherwise specified Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Mutation in microorganisms
TEST SYSTEM :
Bacteria - Salmonella typhimurium
DOSE/DURATION :
24 umol/plate
REFERENCE :
ABBIA4 Archives of Biochemistry and Biophysics. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.31- 1951- Volume(issue)/page/year: 251,393,1986

阻聚剂701安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn:Harmful

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22;R36/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36-S37/39

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
1

[ RTECS号 ]:
TN8991000

[ 海关编码 ]:
29333999

阻聚剂701上下游产品

阻聚剂701海关

[ 海关编码 ]: 29333999

阻聚剂701文献

NADPH oxidase 2-derived superoxide downregulates endothelial KCa3.1 in preeclampsia.

Free Radic. Biol. Med. 57 , 10-21, (2013)

Endothelial dysfunction is associated with KCa3.1 dysfunction and contributes to the development of hypertension in preeclampsia. However, evidence of endothelial KCa3.1 dysfunction in the vascular sy...

Gastrokine 1 inhibits the carcinogenic potentials of Helicobacter pylori CagA.

Carcinogenesis 35(11) , 2619-29, (2014)

Helicobacter pylori CagA directly injected by the bacterium into epithelial cells via a type IV secretion system, leads to cellular changes such as morphology, apoptosis, proliferation and cell motili...

Organic Radical Contrast Agents Based on Polyacetylenes Containing 2,2,6,6-Tetramethylpiperidine 1-Oxyl (TEMPO): Targeted Magnetic Resonance (MR)/Optical Bimodal Imaging of Folate Receptor Expressing HeLa Tumors in Vitro and in Vivo(a).

Macromol. Biosci. 15 , 788-98, (2015)

Nitroxides have great potential as magnetic resonance imaging (MRI) contrast agents for tumor detection. Polyacetylenes(PAs) containing 2,2,6,6-tetramethyl-piperidine oxyl (TEMPO) and poly(ethylene gl...


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