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KNK 437(热激蛋白抑制剂I)

KNK 437(热激蛋白抑制剂I)用途

KNK437 是 HSP 抑制剂,能够抑制 HSP105,HSP70 和 HSP40 的活化。

KNK 437(热激蛋白抑制剂I)名称

[ CAS 号 ]:
218924-25-5

[ 中文名 ]:
KNK437

[ 英文名 ]:
KNK437

[英文别名 ]:

KNK437

KNK 437(热激蛋白抑制剂I)生物活性

[ 描述 ]:

KNK437 是 HSP 抑制剂,能够抑制 HSP105,HSP70 和 HSP40 的活化。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HSP105

HSP70

HSP40

[体外研究]

KNK437抑制COLO 320DM(人结肠癌)细胞中几种HSP(包括HSP105,HSP70和HSP40)的活化。 KNK437(100μM)在第一次热处理后抑制COLO 320DM细胞的耐热性。 KNK437在COLO 320DM细胞(0-200μM)和HeLa S3细胞(100,200μM)中显示出对耐热性的抑制作用[1]。 KNK437(100μM)在HSC4细胞和KB细胞中热处理之前或之后表现出对H3-Lys4甲基化的抑制活性,但不影响H3 Lys9的抑制活性。 KNK437也抑制HSP70的表达[3]。

[体内研究]

KNK437是一种弱毒剂。 KNK437(62.5-400 mg/kg)恢复无肿瘤CD-1(ICR)小鼠的体重减轻。单独使用KNK437(200 mg/kg)不会产生抗肿瘤作用,也不会增加非耐受性肿瘤的热敏感性。 KNK437以协同方式改善44℃,200mg/kg的分次热处理的抗肿瘤效果。 KNK437(200 mg/kg,ip)在初始加热前6小时施用时抑制耐热性的诱导[2]。

[细胞实验]

在使用25cm 2塑料瓶的CO 2培养箱中在42℃下热处理90分钟。将细胞（1×105）接种在烧瓶中，在37℃下孵育48小时，然后通过将烧瓶浸入水浴（45℃±0.05℃）中加热。在以指定浓度添加之前，将KNK437和槲皮素溶解在DMSO中。无论药物的浓度如何，每种培养基中DMSO的最终浓度为0.25％（v / v）。相同浓度的DMSO用作对照。将亚砷酸钠以80mM的浓度溶解在PBS中并加入到培养基中。将细胞用300μM亚砷酸钠在37℃处理1.5小时，冲洗，然后在45℃热激发前在37℃温育5小时[1]。

[动物实验]

为了使肿瘤经受高温，将每只小鼠的右脚浸入保持在所需温度的水浴中至±0.05℃的精确度。在用50mg / kg戊巴比妥钠溶液麻醉小鼠后，使用粘在脚趾皮肤上的特殊沉降片（重约45g）将带有肿瘤的腿向下拉入水浴中。注意不要损害肢体中的血流。当延长的右腿接收局部热量时，鼠标是空气冷却的。 KNK437在使用前立即溶解于橄榄油中。在第一次热处理前6小时ip施用KNK437。它主要用于浓度为200毫克/千克[2]。

[参考文献]

[1]. Yokota S, et al. Benzylidene lactam compound, KNK437, a novel inhibitor of acquisition of thermotolerance and heat shock protein induction in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2000 Jun 1;60(11):2942-8.

[2]. Koishi M, et al. The effects of KNK437, a novel inhibitor of heat shock protein synthesis, on the acquisition of thermotolerance in a murine transplantable tumor in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Jan;7(1):215-9.

[3]. Matsuda K, et al. Effects of KNK437 on heat-induced methylation of histone H3 in human oral squamous cell carcinoma cells. Int J Hyperthermia. 2006 Dec;22(8):729-35.

[相关活性小分子]

KNK 437(热激蛋白抑制剂I)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
412.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₁NO₄

[ 分子量 ]:
245.231

[ 闪点 ]:
203.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
245.068802

[ PSA ]:
55.84000

[ LogP ]:
1.57

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.744

[ 储存条件 ]:
-20℃

KNK 437(热激蛋白抑制剂I)MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

KNK 437(热激蛋白抑制剂I)安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport