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SRPKINHIBITOR

SRPKINHIBITOR用途

SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂,能够抑制 SRPK1 的活性,Ki 值为 0.89 μM。

SRPKINHIBITOR名称

[ CAS 号 ]:
218156-96-8

[ 中文名 ]:
N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)异烟酰胺

[ 英文名 ]:
SRPIN340

[英文别名 ]:

3,4-Dipropoxy-3-cyclobuten-1,2-dion
SR protein phosphorylation inhibitor 1
squaric acid dibutyl ester
1,2-di-n-propoxy-cyclobutenedione
di-n-propyl squarate
3-Cyclobutene-1,2-dione,3,4-dipropoxy
SRPIN-340
SRPIN340

SRPKINHIBITOR生物活性

[ 描述 ]:

SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂,能够抑制 SRPK1 的活性,Ki 值为 0.89 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> SRPK

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ki: 0.89 μM (SRPK1)[1]

[体外研究]

SRPIN340是一种富含丝氨酸-精氨酸的蛋白激酶(SRPK)抑制剂,SRPK1的Ki为0.89μM。 SRPIN340也抑制SRPK2,但对其他SRPK没有显着抑制作用,如Clk1和Clk4。 SRPIN340促进SRp75的降解,这是HIV表达所必需的。 SRPIN340抑制辛德毕斯病毒(IC50,60μM)以及严重急性呼吸综合征病毒的传播[1]。 SRPIN340对白血病细胞系如AML HL60,ALL-T Molt4和Jurkat均有抑制作用,IC50分别为44.7μM,92.2μM和82.3μM[2]。

[细胞实验]

将白血病细胞（5×10 4细胞/孔）和分离的PBMC（8×10 4细胞/孔）接种在96孔板中。每个孔含有100μL完全RPMI培养基和100μL不同浓度的SRPIN340溶液。将化合物在含有10％胎牛血清和0.4％DMSO（v / v）的RPMI培养基中稀释。培养48小时后，向孔中加入MTT（5mg / mL）（3小时，37℃）。将板在室温下离心30分钟500×g，然后除去MTT溶液并加入100μL/孔的DMSO以溶解甲..在酶标仪中在540nm处测量吸光度。每个实验过程一式三份进行[2]。

[参考文献]

[1]. Fukuhara T, et al. Utilization of host SR protein kinases and RNA-splicing machinery during viral replication. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Jul 25;103(30):11329-33.

[2]. Siqueira RP, et al. Potential Antileukemia Effect and Structural Analyses of SRPK Inhibition by N-(2-(Piperidin-1-yl)-5-(Trifluoromethyl)Phenyl)Isonicotinamide (SRPIN340). PLoS One. 2015 Aug 5;10(8):e0134882.

SRPKINHIBITOR物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
395.9±42.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₈F₃N₃O

[ 分子量 ]:
349.350

[ 闪点 ]:
193.3±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
349.140198

[ PSA ]:
45.23000

[ LogP ]:
4.15

[ 外观性状 ]:
light yellow solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.578

[ 储存条件 ]:
-20℃

SRPKINHIBITORMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

SRPKINHIBITOR安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

SRPKINHIBITOR合成路线

详细合成路线

SRPKINHIBITOR上下游产品

SRPKINHIBITOR上游产品

SRPKINHIBITOR下游产品

SRPKINHIBITOR文献

Targeting SRPK1 to control VEGF-mediated tumour angiogenesis in metastatic melanoma.

Br. J. Cancer 111(3) , 477-85, (2014)

Current therapies for metastatic melanoma are targeted either at cancer mutations driving growth (e.g., vemurafenib) or immune-based therapies (e.g., ipilimumab). Tumour progression also requires angi...

Specific inhibition of serine/arginine-rich protein kinase attenuates choroidal neovascularization.

Mol. Vis. 19 , 536-43, (2013)

To investigate the applicability of serine/arginine-rich protein kinase (SRPK)-specific inhibitor, SRPIN340, for attenuation of choroidal neovascularization (CNV) formation using a mouse model.Laser p...

Dysregulation of splicing proteins in head and neck squamous cell carcinoma.

Cancer Biol. Ther. 17 , 219-29, (2016)

Signaling plays an important role in regulating all cellular pathways. Altered signaling is one of the hallmarks of cancers. Phosphoproteomics enables interrogation of kinase mediated signaling pathwa...

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