Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1

用途

Tau聚集和神经炎症-IN-1是一种有效的Tau聚集和神经炎症抑制剂。Tau聚集和神经炎症-IN-1对AcPHF6和全长Tau聚集具有显著的抑制活性。Tau聚集和神经炎症-IN-1在LPS刺激的BV2细胞中具有低细胞毒性和减少NO释放。Tau聚集和神经炎症-IN-1可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
2175953-98-5

[ 英文名 ]:
Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

AcPHF6, tau-aggregation, NO[1]

[体外研究]

Tau聚集和神经炎症-IN-1(化合物30)(0-40μM)降低了30μM下SH-SY5Y细胞的存活率,并且在高浓度下对LO2细胞没有明显的肝毒性,在20μM下对BV2细胞的存活率也没有影响[1]。Tau聚集和神经炎症-IN-1(2.5、5和10μM；24小时)保持松萝酸钠的抗炎活性,并在10μM下抑制LPS刺激的BV2细胞中41%的NO释放速率【1】。细胞毒性试验细胞系：SH-SY5Y、LO2和BV-2细胞【1】浓度：0、10、20、30和40μM孵育时间：24小时结果：30μM降低了SH-SY5Y细胞的存活率,即使在高浓度(高达40μM)下,LO2细胞也没有明显的肝毒性,20μM对BV2细胞的存活率也没有影响。

[体内研究]

Tau聚集和神经炎症-IN-1(5和10 mg/kg；持续14天)导致OA诱导大鼠的常规参考空间记忆和认知能力显著改善[1]。动物模型：雄性SD大鼠(250-270 g；右背海马微量注射OA)[1]剂量：5和10 mg/kg给药：IP；结果：大鼠常规参考空间记忆和认知能力显著提高。

[参考文献]

[1]. Shi CJ, Peng W, Zhao JH, et al. Usnic acid derivatives as tau-aggregation and neuroinflammation inhibitors. Eur J Med Chem. 2020;187:111961.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₀N₂O₇

[ 分子量 ]:
460.44

Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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