LOM612

LOM612 是一种有效的 FOXO 核移位激活剂,在细胞中 EC50 值为 1.5 μM。

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EC50: 1.5 μM (FOXO)[1]

LOM612有效激活FOXO核转位,EC50值为1.5μM,这种效应与CRM-1无关。 LOM612有效诱导内源性FOXO3a和FOXO1易位,并增加FOXO靶基因p27和FasL的表达。 LOM612对U2OS细胞中内源性NFκB2转录因子的核输出没有影响。 LOM612对HepG2细胞具有细胞毒性,IC50值为0.64μM,并且不会使非癌症THLE2细胞敏感(IC50,2.76μM)[1]。

将细胞以1×10 4个细胞/孔的浓度接种在200μL培养基中，并在37℃，5％CO 2中温育。 24小时后，当形成单层时，用最终体积200μL的新培养基替换培养基，其中将测试化合物（LOM612等）或对照加入板中。用8％2倍连续稀释的每种化合物处理细胞，跨越浓度为50μM至0.39μM，在1％DMSO终浓度下。控件位于印版的第一列和最后一列。在第一列，甲基磺酸甲酯（MMS）充当阳性对照，DMSO充当阴性对照。在最后一列有四个鱼藤酮和多柔比星，初始浓度为10 mM，稀释度为1/2。当加入化合物（LOM612等）和对照时，将板在37℃，5％CO 2培养箱中温育72小时。此后，在PBS 1X中以5mg / mL制备MTT溶液，然后在不含酚红的MEM中以0.5mg / mL稀释。将孔中的样品溶液轻弹，并向每个孔中加入100μLMTT染料。轻轻摇动平板并在37℃，5％CO 2培养箱中温育3小时。除去上清液，加入100μLDMSO100％。轻轻摇动平板以溶解形成的甲..在570nm的波长下测量吸光度[1]。

[1]. Cautain B, et al. Discovery of a Novel, Isothiazolonaphthoquinone-Based Small Molecule Activator of FOXO Nuclear-Cytoplasmic Shuttling. PLoS One. 2016 Dec 9;11(12):e0167491.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白