2173232-79-4

• 常用中文名：LOM612
• 常用英文名：LOM612
• CAS号：2173232-79-4
• 分子式：C₁₃H₁₀N₂O₂S
• 分子量：258.3
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-01-20 20:06:15
• 更新时间：2025-08-27 13:36:40
• LOM612 是一种有效的 FOXO 核移位激活剂,在细胞中 EC50 值为 1.5 μM。
• 体外活性：LOM612有效激活FOXO的核转位，EC50值为1.5μM，这种效应与CRM-1无关。 LOM612有效诱导内源性FOXO3a和FOXO1易位，并增加FOXO靶基因p27和FasL的表达。 LOM612对U2OS细胞中内源性NFκB2转录因子的核输出没有影响。 LOM612对HepG2细胞具有细胞毒性，IC50值为0.64μM，并且不会使非癌症THLE2细胞敏感（IC50,2.76μM）。

名称

• 中文名: LOM612
• 英文名: LOM612

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₀N₂O₂S
• 分子量: 258.3
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: LOM612 是一种有效的 FOXO 核移位激活剂,在细胞中 EC50 值为 1.5 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  EC50: 1.5 μM (FOXO)[1]

• 体外研究: LOM612有效激活FOXO核转位,EC50值为1.5μM,这种效应与CRM-1无关。 LOM612有效诱导内源性FOXO3a和FOXO1易位,并增加FOXO靶基因p27和FasL的表达。 LOM612对U2OS细胞中内源性NFκB2转录因子的核输出没有影响。 LOM612对HepG2细胞具有细胞毒性,IC50值为0.64μM,并且不会使非癌症THLE2细胞敏感(IC50,2.76μM)[1]。
• 动物实验: 将细胞以1×10 4个细胞/孔的浓度接种在200μL培养基中，并在37℃，5％CO 2中温育。 24小时后，当形成单层时，用最终体积200μL的新培养基替换培养基，其中将测试化合物（LOM612等）或对照加入板中。用8％2倍连续稀释的每种化合物处理细胞，跨越浓度为50μM至0.39μM，在1％DMSO终浓度下。控件位于印版的第一列和最后一列。在第一列，甲基磺酸甲酯（MMS）充当阳性对照，DMSO充当阴性对照。在最后一列有四个鱼藤酮和多柔比星，初始浓度为10 mM，稀释度为1/2。当加入化合物（LOM612等）和对照时，将板在37℃，5％CO 2培养箱中温育72小时。此后，在PBS 1X中以5mg / mL制备MTT溶液，然后在不含酚红的MEM中以0.5mg / mL稀释。将孔中的样品溶液轻弹，并向每个孔中加入100μLMTT染料。轻轻摇动平板并在37℃，5％CO 2培养箱中温育3小时。除去上清液，加入100μLDMSO100％。轻轻摇动平板以溶解形成的甲..在570nm的波长下测量吸光度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cautain B, et al. Discovery of a Novel, Isothiazolonaphthoquinone-Based Small Molecule Activator of FOXO Nuclear-Cytoplasmic Shuttling. PLoS One. 2016 Dec 9;11(12):e0167491.