瑞博西尼-d8

瑞博西尼-d8用途

Ribociclib-d8是氘标记的Ribocillib[1]。瑞博昔单抗(LEE01)是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,其IC50值分别为10nM和39nM,对细胞周期蛋白B/CDK1复合物的效力降低1000倍以上[2]。

瑞博西尼-d8名称

[ CAS 号 ]:
2167898-24-8

[ 中文名 ]:
瑞博西尼-d8

[ 英文名 ]:
Ribociclib-d8

瑞博西尼-d8生物活性

[ 描述 ]:

Ribociclib-d8是氘标记的Ribocillib[1]。瑞博昔单抗(LEE01)是一种高度特异性的CDK4/6抑制剂,其IC50值分别为10nM和39nM,对细胞周期蛋白B/CDK1复合物的效力降低1000倍以上[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. VanArsdale T, et al. Molecular Pathways: Targeting the Cyclin D-CDK4/6 Axis for Cancer Treatment. Clin Cancer Res. 2015 Jul 1;21(13):2905-10.  

[3]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 1519(22):6173-82.  

瑞博西尼-d8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H22D8N8O

[ 分子量 ]:
442.59

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