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OAB-14

OAB-14用途

OAB-14是一种贝沙罗汀(HY-14171)衍生物,通过增加APP/PS1小鼠的β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14可有效改善APP/PS1转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍[1][2]。

OAB-14名称

[ CAS 号 ]:
2140911-49-3

[ 英文名 ]:
OAB-14

OAB-14生物活性

[ 描述 ]:

OAB-14是一种贝沙罗汀(HY-14171)衍生物,通过增加APP/PS1小鼠的β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14可有效改善APP/PS1转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

在给药15天或3个月后,OAB-14显著减轻淀粉样前体蛋白(APP)/早老素1(PS1)转基因小鼠的认知损伤。OAB-14通过促进小胶质细胞吞噬和增加IDE和NEP表达,迅速清除71%的Aβ。OAB-14还可以减轻Aβ积累的下游病理事件,如APP/PS1小鼠的突触变性、神经元丢失、tau过度磷酸化和神经炎症。急性和慢性治疗后,OAB-14对体重或肝毒性没有显著影响[1]。OAB-14促进受体介导的内吞作用,并通过AMPK/mTOR途径恢复自噬通量。OAB-14增强溶酶体活性,并在OAB-14治疗的AD小鼠中观察到溶酶体中Aβ的积累减少[2]。

[参考文献]

[1]. Guo X, et al. OAB-14 Effectively Ameliorates the Dysfunction of the Endosomal-Autophagic-Lysosomal Pathway in APP/PS1 Transgenic Mice. ACS Chem Neurosci. 2021;12(21):3985-3993.

[2]. Yuan C, et al. OAB-14, a bexarotene derivative, improves Alzheimer's disease-related pathologies and cognitive impairments by increasing β-amyloid clearance in APP/PS1 mice. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 2019;1865(1):161-180.

OAB-14物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H46N4O2

[ 分子量 ]:
518.73

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