Regorafénib N-oxyde (M2)-13C,d3

Regorafénib N-oxyde (M2)-13C,d3用途

Regorafénib N-氧化物(M2)-13C,d3是13C-和氘标记的。雷戈拉非尼N-氧化物M2是雷戈拉非尼的活性代谢产物。雷戈拉非尼是VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50s分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。

Regorafénib N-oxyde (M2)-13C,d3名称

[ CAS 号 ]:
2140317-01-5

[ 英文名 ]:
Regorafénib N-oxyde (M2)-13C,d3

Regorafénib N-oxyde (M2)-13C,d3生物活性

[ 描述 ]:

Regorafénib N-氧化物(M2)-13C,d3是13C-和氘标记的。雷戈拉非尼N-氧化物M2是雷戈拉非尼的活性代谢产物。雷戈拉非尼是VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的多靶点抑制剂,IC50s分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注[90]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-223.

[2]. Allard M, et al. Simultaneous analysis of regorafenib and sorafenib and three of their metabolites in human plasma using LC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2017 Aug 5;142:42-48.

Regorafénib N-oxyde (M2)-13C,d3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀₁₃CH₁₂D₃ClF₄N₄O₄

[ 分子量 ]:
502.83

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