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STING agonist-3

STING agonist-3用途

STING agonist-3 是一种选择性小分子STING 激动剂。STING agonist-3 是非核苷酸 STING 激动剂,具有持久的抗肿瘤和改善癌症治疗的巨大潜力。

STING agonist-3名称

[ CAS 号 ]:
2138299-29-1

[ 英文名 ]:
STING agonist-3

STING agonist-3生物活性

[ 描述 ]:

STING agonist-3 是一种选择性小分子STING 激动剂。STING agonist-3 是非核苷酸 STING 激动剂,具有持久的抗肿瘤和改善癌症治疗的巨大潜力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 刺

[体外研究]

在人PBMCs和小鼠PBMCs中,Sting激动剂-3(化合物3)诱导Sting的剂量依赖性激活和IFN-β的分泌,Ecapp50s为130 nM,186 nM[1]。

[体内研究]

Sting激动剂-3(化合物3)(皮下注射；2.5mg/kg)激活野生型而非Sting−/−小鼠的IFN-β、IL-6、TNF-α和KC/Groα(CXCL1)的分泌,诱导体内I型干扰素和促炎性细胞因子的Sting依赖性激活[1]。针刺激动剂-3(化合物3)(皮下注射；3mg/kg)显示全身暴露,半衰期为1.4h,小鼠针刺达到EC50=200ng/ml的全身浓度[1]。Sting激动剂-3(化合物3)(静脉注射；1.5 mg/kg)导致显著的肿瘤生长抑制,并且在第43天10只小鼠中有8只仍然没有肿瘤的情况下提高存活率[1]。动物模型：皮下CT-26肿瘤约100 mm3小鼠[1]剂量：1.5 mg/kg给药：静脉注射；1.5 mg/kg；1天、4天、8天结果：导致显著的肿瘤生长抑制。

[参考文献]

[1]. Ramanjulu JM et al. Design of amidobenzimidazole STING receptor agonists with systemic activity. Nature. 2018 Dec;564(7736):439-443.

STING agonist-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₇H₄₂N₁₂O₆

[ 分子量 ]:
750.81

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

STING agonist-3

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STING agonist-3生物活性

STING agonist-3物理化学性质

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