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PXS-5120A

PXS-5120A用途

PXS-5120A 是一种有效的,不可逆的 Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) 的氟代烯丙胺抑制剂,具有抗纤维化活性。与 LOXL (pIC50 为 5.8) 相比,PXS-5120A 对 LOXL2 (Ki 为 83 nM; pIC50 为 8.4) 的选择性高 300 倍以上。

PXS-5120A名称

[ CAS 号 ]:
2125955-70-4

[ 英文名 ]:
PXS-5120A

PXS-5120A生物活性

[ 描述 ]:

PXS-5120A 是一种有效的,不可逆的 Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) 的氟代烯丙胺抑制剂,具有抗纤维化活性。与 LOXL (pIC50 为 5.8) 相比,PXS-5120A 对 LOXL2 (Ki 为 83 nM; pIC50 为 8.4) 的选择性高 300 倍以上。

[ 靶点 ]

pKi: 8.4 (Lysyl Oxidase-like 2) and 5.8 (Lysyl Oxidase-like); Ki: 83 nM (Lysyl Oxidase-like 2)[1]


[体外研究]

PXS-5120A(化合物12k)是LOXL2/3酶的有效抑制剂和LOXL4的中度阻断剂。PXS-5120A抑制重组人LOXL2,人成纤维细胞LOXL2,重组小鼠LOXL2,重组大鼠LOXL2,胶原氧化测定,重组人LOXL3和重组人LOXL4,IC50分别为5 nM,9 nM,6 nM,6 nM,13 nM,16 nM和280 nM。

[体内研究]

PXS-5129A在口服强饲后容易被吸收,一旦进入循环,迅速水解,在体内释放PXS-5120(游离碱),使血浆浓度长时间远高于LOXL2 IC50(6 nM)(>6 h)在小鼠中,同时在整个过程中保持远低于LOX的IC50[1]。

[参考文献]

[1]. Identification and Optimization of Findlay AD, et al. Mechanism-Based Fluoroallylamine Inhibitors of Lysyl Oxidase-like 2/3. J Med Chem. 2019 Nov 14;62(21):9874-9889.

PXS-5120A物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H25ClFN3O4S

[ 分子量 ]:
481.97

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