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PF-06827443

PF-06827443用途

PF-06827443(PF06827443)是一种有效的,口服生物可利用的CNS渗透剂M1选择性正变构调节剂(PAM),EC50为47 nM,在10μM时对M2-M5没有活性;在治疗时诱导胆碱能不良事件和抽搐指数类似于先前具有更多激动剂活性的化合物。

PF-06827443名称

[ CAS 号 ]:
2115022-67-6

[ 英文名 ]:
PF-06827443

[英文别名 ]:

PF-06827443生物活性

[ 描述 ]:

PF-06827443(PF06827443)是一种有效的,口服生物可利用的CNS渗透剂M1选择性正变构调节剂(PAM),EC50为47 nM,在10μM时对M2-M5没有活性;在治疗时诱导胆碱能不良事件和抽搐指数类似于先前具有更多激动剂活性的化合物。

[参考文献]

References 1. Davoren JE, et al. J Med Chem. 2017 Aug 10;60(15):6649-6663. 2. Moran SP, et al. ACS Chem Neurosci. 2018 Apr 25. doi: 10.1021/acschemneuro.8b00106. View Related Products by Target mAChR

PF-06827443物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
669.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H24N2O4

[ 分子量 ]:
404.458

[ 闪点 ]:
358.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
404.173615

[ LogP ]:
1.79

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.631

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