化合物E.

化合物E.用途

Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。

[ CAS 号 ]:
209986-17-4

[ 中文名 ]:
化合物E.

[ 英文名 ]:
Compound E

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> γ分泌酶

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> γ分泌酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.24 nM (β-amyloid(40)), 0.37 nM (β-amyloid(42)), 0.24 nM (Notch)[1]

[体外研究]

化合物E在50μM浓度下将T47D和MCF-7细胞系的增殖降低不到50％[1]。

[细胞实验]

乳腺癌细胞系MDA-MB-231，T47D和MCF-7用化合物E以0.01-50μM的浓度处理48小时，并使用Coulter计数器[1]测定它们的存活力。

[参考文献]

[相关活性小分子]

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
778.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₄F₂N₄O₃

[ 分子量 ]:
490.501

[ 闪点 ]:
424.7±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
490.181641

[ PSA ]:
90.87000

[ LogP ]:
3.22

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.624

[ 储存条件 ]:
2-8℃