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TC13172

TC13172用途

TC13172 是 MLKL 的抑制剂，作用于 HT-29 细胞，其 EC₅₀ 值为 2±0.6 nM。

TC13172名称

[ CAS 号 ]:
2093393-05-4

[ 中文名 ]:
TC13172

[ 英文名 ]:
TC13172

TC13172生物活性

[ 描述 ]:

TC13172 是 MLKL 的抑制剂,作用于 HT-29 细胞,其 EC50 值为 2 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 混合谱系激酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EC50: 2±0.6 nM (MLKL, in HT-29 cells)[1].

[体外研究]

在HT-29细胞系中评估TC13172的抗坏死凋亡效力,EC50值为2±0.6nM。 TC13172对细胞坏死性细胞凋亡具有2nM的抑制效力。 TC13172通过直接结合Cys-86来抑制MLKL。 TC13172不破坏MLKL的磷酸化,但确实降低了膜相中MLKL的水平,证明这些MLKL抑制剂阻断MLKL向细胞膜的转运,从而保护细胞免于坏死性凋亡[1]。

[细胞实验]

将人结肠直肠腺癌（HT）-29细胞与化合物12（1mM）或DMSO一起温育2小时。对于结合竞争实验样品，将细胞与5mM NSA或100nM TC13172预孵育2小时，然后加入1mM化合物12并再孵育2小时。用细胞裂解物进行点击反应（生物素-C2H4-N3 10mM，TBTA 10mM，CuSO4 50mM，抗坏血酸钠50mM）2小时。使用针对flag和GAPDH的抗体通过蛋白质印迹富集和分析生物素修饰的蛋白质[1]。

[参考文献]

[1]. Bo Yan, et al. Discovery of a new class of highly potent necroptosis inhibitors targeting the mixed lineage kinase domain-like protein.ChemCommun (Camb). 2017 Mar 28;53(26):3637-3640.

[相关活性小分子]

(E)-Necrosulfonamide | URMC-099

TC13172物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₆N₄O₅S

[ 分子量 ]:
388.4

[ 储存条件 ]:
2-8℃

TC13172

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TC13172物理化学性质

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