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H-p-Chloro-Phe-D-Cys-β-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-Lys-tBu-Gly-Cys-2-Nal-NH2 trifluoroacetate salt (Disulfide bond)

用途

PRL 2915是一种强效的人生长抑素亚型2受体(hsst2)拮抗剂,Ki为12nM[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
209006-18-8

[ 英文名 ]:
H-p-Chloro-Phe-D-Cys-β-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-Lys-tBu-Gly-Cys-2-Nal-NH2 trifluoroacetate salt (Disulfide bond)

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

PRL 2915是一种强效的人生长抑素亚型2受体(hsst2)拮抗剂,Ki为12nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Urotensin Receptor

[ 靶点 ]

hsst2:12 nM (Ki)

hsst3:100 nM (Ki)

hsst5:520 nM (Ki)

hsst4:895 nM (Ki)

hsst1:>1000 nM (Ki)

hsst2:1.8 nM (IC50, rat antagonist bioassay versus somatostatin)

rat urotensin II receptor:293 nM (Ki)

human urotensin II receptor:562 nM (Ki)


[体外研究]

PRL 2915(0.3-30 nM；30分钟)剂量依赖性地阻断人尿紧张素 II(人尿紧张素II)诱导的大鼠主动脉环的强张性收缩[2]

[参考文献]

[1]. Hocart SJ, et al. Highly potent cyclic disulfide antagonists of somatostatin. J Med Chem. 1999 Jun 3;42(11):1863-71.  

[2]. Rossowski WJ, et al. Human urotensin II-induced aorta ring contractions are mediated by protein kinase C, tyrosine kinases and Rho-kinase: inhibition by somatostatin receptor antagonists. Eur J Pharmacol. 2002 Mar 8;438(3):159-70.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C59H71ClN12O8S2

[ 分子量 ]:
1175.85

[ 精确质量 ]:
1174.46000

[ PSA ]:
378.11000

[ LogP ]:
7.94310

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公司名：南京肽业生物科技有限公司

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产品详情：H-P-CHLORO-PHE-D-CYS-β-(3-PYRIDYL)-ALA-D-TRP-LYS-TBU-GLY-CYS-2-NAL-NH2

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