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Ravoxertinib盐酸盐

Ravoxertinib盐酸盐用途

GDC-0994盐酸盐是ERK1和ERK2选择性抑制剂, IC50值分别为1.1nM和0.3nM。

Ravoxertinib盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
2070009-58-2

[ 中文名 ]:
Ravoxertinib盐酸盐

[ 英文名 ]:
Ravoxertinib hydrochloride

[英文别名 ]:

GDC-0994 (hydrochloride)

Ravoxertinib盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ERK2:3.1 nM (IC50)

ERK1:6.1 nM (IC50)

p-RSK:12 nM (IC50)

[体外研究]

Ravoxertinib也抑制p90RSK,IC50为12 nM [1]。 Ravoxertinib对ERK1和ERK2具有高度选择性,生化能力分别为1.1 nM和0.3 nM [2]。

[体内研究]

在CD-1小鼠中,10mg/kg口服剂量的Ravoxertinib足以达到所需的目标覆盖度至少8小时[1]。 Ravoxertinib的每日口服给药在多种体内癌症模型中导致显着的单一药剂活性,包括小鼠中的KRAS突变体和BRAF突变体人异种移植肿瘤[2]。

[动物实验]

小鼠[1] HCT116小鼠异种移植模型中Ravoxertinib的PK / PD数据。在裸鼠中建立HCT116肿瘤至肿瘤体积为400-600mm 3。与单独的媒介物对照（40％PEG400 / 60％（10％HPβCD））一起用15,30或100mg / kg的单次口服剂量治疗小鼠，然后在2,8,16收集肿瘤和血浆，和24小时后服用。通过定量Western印迹测量磷酸化p90RSK（pRSK）相对总p90RSK（tRSK）的肿瘤水平，并在给药后2小时将其标准化为载体对照（设定为100％）。通过LC-MS测量血浆和肿瘤浓度。

[参考文献]

[1]. Blake JF, et al. Discovery of (S)-1-(1-(4-Chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one (GDC-0994), an Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibitor in Early Clinical Developme

[2]. Kirk Robarge, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. Proceedings: AACR Annual Meeting 2014; April 5-9, 2014.

[相关活性小分子]

Ravoxertinib盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₉Cl₂FN₆O₂

[ 分子量 ]:
477.32

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Ravoxertinib盐酸盐

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