SERT-IN-2
SERT-IN-2用途
SERT-IN-2是一种有效的SERT抑制剂(IC50=0.58 nM),具有良好的抗抑郁效果。SERT-IN-2在大鼠体内显示出83.28%的良好生物利用度。SERT-IN-2可以穿过血脑屏障[1]。
SERT-IN-2名称
[ CAS 号 ]:
2055228-33-4
[ 英文名 ]:
SERT-IN-2
SERT-IN-2生物活性
[ 描述 ]:
SERT-IN-2是一种有效的SERT抑制剂(IC50=0.58 nM),具有良好的抗抑郁效果。SERT-IN-2在大鼠体内显示出83.28%的良好生物利用度。SERT-IN-2可以穿过血脑屏障[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 0.58 nM (SERT)[1]
[体内研究]
血清IN-2(DH4)(2.5 mg/kg,5 mg/kg;口服或静脉注射; 单次剂量) 显示高血浆暴露和口服生物利用度在狗和大鼠[1]。 血清IN-2(10mg/kg;腹腔注射; 单次剂量) 可以穿过 标准差大鼠的血脑屏障[1]。 血清IN-2(1-10 mg/kg;腹腔注射; 单次剂量) 抑制 5-羟色胺的摄取,并有效拮抗大鼠下丘脑中 对氯安非他明(PCA)诱导的 5-羟色胺的消耗[1]。 血清IN-2(1-10 mg/kg;静脉注射; 试验前给药 3.次) 对大鼠有抗抑郁作用,并呈剂量依赖性地减少强迫游泳试验 (FST)的不动次数[1]。 药代动力学分析[1] 途径剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)AUC(0-t)(ng·h/mL)T1/2(h)Vss(L/kg)Cl(L/h/kg)F(%)大鼠IV 1 193 1340 7.53 6.41 11.6/PO 2.5 180 2790 7.28//83.28狗IV 1 520 2820 4.39 3.4 5.14/PO 5 794 7540 16.4//53.5
[参考文献]
SERT-IN-2物理化学性质
[ 分子式 ]:
C26H24F2N6
[ 分子量 ]:
458.51
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