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CT52923

CT52923用途

CT52923是一种选择性口服活性血小板衍生生长因子受体(PDGFR)拮抗剂。CT52923也是一种ATP竞争抑制剂。CT52923可用于多种病理疾病的研究,包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症[1]。

CT52923名称

[ CAS 号 ]:
205256-55-9

[ 英文名 ]:
CT52923

CT52923生物活性

[ 描述 ]:

CT52923是一种选择性口服活性血小板衍生生长因子受体(PDGFR)拮抗剂。CT52923也是一种ATP竞争抑制剂。CT52923可用于多种病理疾病的研究,包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

[体外研究]

52923号抑制 PDGFR和干细胞因子受体,国际50值为 100至 200nM[1]CT52923(0.01-30μM；24小时)阻断血小板衍生生长因子诱导的平滑肌细胞迁移或成纤维细胞增殖,国际50分别为 64和 280 nM[1]细胞迁移测定[1]细胞系：大鼠A10平滑肌细胞浓度：0.01-30μM培养时间：24小时结果：抑制PDGF诱导的细胞迁移,IC50为64 nM。

[体内研究]

52923号(口服；5、15、30 和 50 mg/kg每日两次)可显著抑制大鼠颈动脉损伤后内膜新生的形成[1]。 动物模型：大鼠颈动脉球囊血管成形术模型[1]。剂量：5、15、30和50 mg/kg给药：口服灌胃；结果：抑制PDGF介导的血管损伤反应。

[参考文献]

[1]. J C Yu, et al. Efficacy of the novel selective platelet-derived growth factor receptor antagonist CT52923 on cellular proliferation, migration, and suppression of neointima following vascular injury. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Sep;298(3):1172-8.  

CT52923物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H25N5O4S

[ 分子量 ]:
467.54

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