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MN58b

MN58b用途

MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂,可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长,并具有抗肿瘤活性。

MN58b名称

[ CAS 号 ]:
203192-01-2

[ 英文名 ]:
MN58b

MN58b生物活性

[ 描述 ]:

MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂,可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长,并具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Choline kinase α (CHKα)[1]

[体外研究]

MN58b对亲本和吉西他滨耐药的Suit2 007细胞的IC50分别为3.14μM和0.77μM[1]。MN58b(1-5μM；72小时；SK-PC-1,Suit2 008,IMIM-PC2和RWP-1细胞)对1μM的集落形成具有显着影响,并且在5μM时生长完全消除。所有细胞系[1]。MN58b((1-10μM；24-48小时；SK-PC-1,Suit2 008,IMIM-PC2和RWP-1细胞)诱导细胞凋亡,这种反应与CHKα表达相关[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SK-PC-1,Suit2 008,IMIM-PC2和RWP-1细胞浓度：1μM,5μM孵育时间：72小时结果：抑制细胞生长。细胞凋亡分析[1]细胞系：SK-PC-1,Suit2 008,IMIM-PC2和RWP-1细胞浓度：1μM,2μM,5μM,10μM孵育时间：24和48小时结果：诱导细胞凋亡。

[体内研究]

MN58b(4mg/kg；腹膜内注射；每天一次；持续5天；MF-1裸鼠)处理显着降低HT29和MDA-MB-231异种移植物中的磷酸单酯。发现磷酸胆碱水平与胆碱激酶活性相关[2]。动物模型：具有HT29或MDA-MB-231细胞的MF-1裸鼠[2]剂量：4mg/kg给药：腹膜内注射；每天一次；持续5天结果：磷酸单酯显着降低。

[参考文献]

[1]. Mazarico JM, et al. Choline Kinase Alpha (CHKα) as a Therapeutic Target in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma: Expression, Predictive Value, and Sensitivity to Inhibitors. Mol Cancer Ther. 2016 Feb;15(2):323-33.

[2]. Al-Saffar NM, et al. Noninvasive magnetic resonance spectroscopic pharmacodynamic markers of the choline kinase inhibitor MN58b in human carcinoma models. Cancer Res. 2006 Jan 1;66(1):427-34.

MN58b物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₀Br₂N₄

[ 分子量 ]:
640.49

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

MN58b安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi