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(2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸

用途

LY341495 是一种代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，抑制 mGluR-2，mGluR-3，mGluR-8 的活性，IC₅₀ 值分别为 2.9 nM，10 nM，170 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
201943-63-7

[ 中文名 ]:
(2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸

[ 英文名 ]:
LY341495

[英文别名 ]:

cc-481
HMS3267B15
LY-341,495
Z99
LY341495

生物活性

[ 描述 ]:

LY341495 是一种代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂,抑制 mGluR-2,mGluR-3,mGluR-8 的活性,IC50 值分别为 2.9 nM,10 nM,170 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 2.9 nM (mGluR-2, human), 10 nM (mGluR-3, human), 170 nM (mGluR-8, human)

[体内研究]

LY341495(0.3,1和3 mg/kg,ip)在大鼠中表现出较低的辨别力[1]。 LY341495(3.0mg/kg)降低Dvl-2,pGSK-3α/β和β-连环蛋白蛋白水平,但Dvl-1,Dvl-3和GSK-3α/β在PFC和STR中均未受影响。与mGlu2/3激动剂LY379268相比,LY341495在急性和慢性给药后通常具有相反的作用[2]。 LY341495(3mg/kg,ip,2.5小时)诱导的c-Fos表达在KO脑中没有改变。 LY341495在mGluR3-KO小鼠的中央延长的杏仁核[杏仁核的中央核,外侧(CeL)和纹状体末端的床核,后躯干(BSTLD)]中几乎无活性[3]。

[动物实验]

将大鼠随机分为6个实验组（每组10只大鼠）：载体和0.05,0.1,0.3,1和3mg / kg LY341495。 LY341495剂量是根据之前发表的研究结果选出的，这些研究评估了该化合物对认知的影响。对大鼠进行由两次2分钟试验组成的训练课程。动物在T1后立即接受载体或LY341495。使用2分钟的试验持续时间，使用1小时的ITI，因为在这些实验条件下，未处理的对照大鼠的识别记忆仍然完整

[参考文献]

[1]. Pitsikas N, et al. The metabotropic glutamate 2/3 receptor antagonist LY341495 differentially affects recognition memory in rats. Behav Brain Res. 2012 May 1;230(2):374-9.

[2]. Sutton LP, et al. Regulation of Akt and Wnt signaling by the group II metabotropic glutamate receptor antagonist LY341495 and agonist LY379268.J Neurochem. 2011 Jun;117(6):973-83.

[3]. Linden AM, et al. Use of MGLUR2 and MGLUR3 knockout mice to explore in vivo receptor specificity of the MGLUR2/3 selective antagonist LY341495. Neuropharmacology. 2009 Aug;57(2):172-82. Epub 2009 May 27.

[4]. Li J, et al. N-acetyl-cysteine attenuates neuropathic pain by suppressing matrix metalloproteinases. Pain. 2016 Aug;157(8):1711-23.

[相关活性小分子]

Mavoglurant | L-谷氨酰胺 | CTEP | (1S,2S,5R,6S)-2-氨基二环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸 | 谷氨酸钠 | ADX88178 | MPEP盐酸盐 | FITM | (S)-MCPG | Basimglurant | 6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶 | JNJ-40411813 | (1R,4S,5S,6S)-4-氨基-2-硫杂双环[3.1.0]己烷-4,6-二甲酸 2,2-二氧化物 | JNJ16259685 | (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
580.8±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₉NO₅

[ 分子量 ]:
353.369

[ 闪点 ]:
305.1±27.3 °C

[ 精确质量 ]:
353.126312

[ PSA ]:
109.85000

[ LogP ]:
2.53

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.669

[ 储存条件 ]:
2-8℃

(2S)-2-氨基-2-[(1S,2S)-2-羧基环丙-1-基]-3-(吨-9-基)丙酸

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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