GB1107
GB1107用途
GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂,其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。
GB1107名称
GB1107生物活性
[ 描述 ]:
GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂,其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Kd: 37 nM (human Gal-3)[1].
[体外研究]
用GB1107(0-1μM)处理通过流式细胞术分析增加LLC细胞中肿瘤M1巨噬细胞极化和CD8 + T细胞浸润。 GB1107增强了PD-L1免疫检查点抑制剂增加细胞毒性(IFN-γ,颗粒酶B,穿孔素-1,Fas配体)和凋亡(裂解的caspase-3)效应分子表达的作用[1]。
[体内研究]
GB1107(10 mg/kg,po,植入后第18-30天每天一次)治疗导致肿瘤生长和最终肿瘤重量显着降低[1]。动物模型:CD-1裸雌性小鼠接受3x106人肺腺癌细胞(A549)[1]。剂量:10mg/kg给药:植入后第18-30天每天口服一次。结果:导致肿瘤生长和最终肿瘤重量显着减少。
[参考文献]
GB1107物理化学性质
[ 分子式 ]:
C20H16Cl2F3N3O4S
[ 分子量 ]:
522.32
[ 储存条件 ]:
-20°C
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