GB1107

• 常用名: GB1107
• 英文名: GB1107
• CAS号: 1978336-61-6
• 分子量: 522.32
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₆Cl₂F₃N₃O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GB1107用途

GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂,其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。

GB1107名称

• 中文名: GB1107
• 英文名: GB1107

GB1107生物活性

• 描述: GB1107 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的 半乳糖凝集素 3 (Gal-3) 的抑制剂,其对人Gal-3的Kd 值为 37 nM。GB1107 可降低人和小鼠肺腺癌的生长并抑制转移。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  Kd: 37 nM (human Gal-3)[1].

• 体外研究: 用GB1107(0-1μM)处理通过流式细胞术分析增加LLC细胞中肿瘤M1巨噬细胞极化和CD8 + T细胞浸润。 GB1107增强了PD-L1免疫检查点抑制剂增加细胞毒性(IFN-γ,颗粒酶B,穿孔素-1,Fas配体)和凋亡(裂解的caspase-3)效应分子表达的作用[1]。
• 体内研究: GB1107(10 mg/kg,po,植入后第18-30天每天一次)治疗导致肿瘤生长和最终肿瘤重量显着降低[1]。动物模型：CD-1裸雌性小鼠接受3x106人肺腺癌细胞(A549)[1]。剂量：10mg/kg给药：植入后第18-30天每天口服一次。结果：导致肿瘤生长和最终肿瘤重量显着减少。
• 参考文献:

  [1]. Vuong L, et al. An orally active galectin-3 antagonist inhibits lung adenocarcinoma growth and augments response to PD-L1 blockade. Cancer Res. 2019 Jan 23. pii: canres.2244.2018.

GB1107物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₁₆Cl₂F₃N₃O₄S
• 分子量: 522.32
• 储存条件: -20°C