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CCT241533 dihydrochloride

CCT241533 dihydrochloride用途

CCT241533 dihydrochloride 是有效,选择性的 CHK2 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。

CCT241533 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1962925-28-5

[ 英文名 ]:
CCT 241533 dihydrochloride

CCT241533 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

CCT241533 dihydrochloride 是有效,选择性的 CHK2 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 检查点激酶(Chk)

[ 靶点 ]

Chk2:3 nM (IC50)

Chk1:245 nM (IC50)

Chk2:1.16 nM (Ki)

[体外研究]

CCT241533以3nm的IC50抑制CHK2,并在1μM处对一组激酶显示最小的交叉反应。X射线晶体学证实CCT241533与ATP口袋中的CHK2结合。CCT241533阻断人类肿瘤细胞系中CHK2对DNA损伤的反应活性,如S516处CHK2自磷酸化、带移迁移率变化和HDMX降解的抑制。CCT241533不增强几种细胞系中选择的基因毒性剂的细胞毒性。然而,CCT241533显著增强了两种结构不同的PARP抑制剂的细胞毒性。单独使用PARP抑制剂可以观察到pS516 CHK2信号的明显诱导,并且这种激活被CCT241533阻断。在HT-29、HeLa和MCF-7中,CCT241533的细胞毒性分别为1.7μM、2.2μM和5.1μM[1]。CCT241533盐酸盐是一种有效的CHK2抑制剂(IC50=3 nM),其选择性(63倍)超过CHK1(IC50=190 nM)和低hERG抑制(IC50=22μM)[2]。

[参考文献]

[1]. Anderson VE, et al. CCT241533 is a potent and selective inhibitor of CHK2 that potentiates the cytotoxicity of PARP inhibitors. Cancer Res. 2011 Jan 15;71(2):463-72.

[2]. Caldwell JJ, et al. Structure-based design of potent and selective 2-(quinazolin-2-yl)phenol inhibitors of checkpoint kinase 2. J Med Chem. 2011 Jan 27;54(2):580-90.

CCT241533 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₉Cl₂FN₄O₄

[ 分子量 ]:
515.41

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

CCT241533 dihydrochloride

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