AVex-73 hydrochloride

AVex-73 hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂,其 IC50 值为 860 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

研究领域 >> 神经疾病

IC50: 860 nM (Sigma-1 Receptor)[1]

预先给予AVex-73盐酸盐(ANAVEX2-73)导致东莨菪碱诱导的交替缺陷的剂量依赖性减弱,在1和3mg/kg时显着。 AVex-73盐酸盐的预处理减少了逐步潜伏期的损伤,剂量依赖性和剂量高于0.3 mg/kg时显着[1]。 AVex-73盐酸盐治疗剂量依赖性地阻断识别记忆缺陷,以1mg/kg测量显着效果。注射后一天,在0.1和1mg/kg剂量下,AVex-73盐酸盐显着减弱了Aβ25-35诱导的Akt磷酸化显着降低。注射后7天,AVex-73盐酸盐减弱了由0.3和1mg/kg的肽诱导的Ser9磷酸化的减少。 AVex-73盐酸盐治疗剂量依赖性地阻止Aβ25-35诱导的Aβ1-42含量的增加,在最高剂量测试中具有显着作用[2]。

使用7-9周龄且重32±2g的雄性小鼠。通过稀释使药物（包括AVex-73盐酸盐）达到每个剂量，并以100μL/ 20g体重的体积注射。在icv注射后第1天和第9天之间使用动物进行行为测试或在生化措施之前将其杀死[2]。

[1]. Villard V, et al. Anti-amnesic and neuroprotective potentials of the mixed muscarinic receptor/sigma 1 (σ1) ligand ANAVEX2-73, a novel aminotetrahydrofuran derivative. J Psychopharmacol. 2011 Aug;25(8):1101-17.

[2]. Valentine Lahmy, et al. Blockade of Tau Hyperphosphorylation and Aβ1-42 Generation by the Aminotetrahydrofuran Derivative ANAVEX2-73, a Mixed Muscarinic andσ1 Receptor Agonist, in a Nontransgenic Mouse Model of Alzheimer's Disease. Neuropsychopharmacology. 2013 Aug; 38(9): 1706-1723.

UNC0642 | 1-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪盐酸盐 | BD-1047 | PRE-084 | 那可丁 | BD1063 | 西拉美新盐酸盐 | Roluperidone | 4-IBP | S1RA盐酸盐 | 磷酸二甲啡烷 | σ-配体-1