GNE-502

GNE-502用途

GNE-502是一种口服有效的雌激素受体(ER)降解剂。GNE-502可用于乳腺癌的研究[1]。

GNE-502名称

[ CAS 号 ]:
1953134-16-1

[ 英文名 ]:
GNE-502

GNE-502生物活性

[ 描述 ]:

GNE-502是一种口服有效的雌激素受体(ER)降解剂。GNE-502可用于乳腺癌的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ER[1]


[体内研究]

GNE-502(10和100 mg/kg；p.o.)具有足够的口服暴露量,可在WT MCF7肿瘤异种移植模型中进行试验[1]。。GNE-502在10 mg/kg和30 mg/kg时显示剂量依赖性肿瘤生长抑制,在100 mg/kg时显示肿瘤停滞[1]。动物模型：小鼠[1]剂量：10和100 mg/kg(药代动力学分析)给药：P.o.结果：具有足够的口服暴露量,可在WT MCF7肿瘤异种移植模型中进行试验。

[参考文献]

[1]. Zbieg JR, et al. Discovery of GNE-502 as an Orally Bioavailable and Potent Degrader for Estrogen Receptor Positive Breast Cancer [published online ahead of print, 2021 Aug 20]. Bioorg Med Chem Lett. 2021;128335.

GNE-502物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H30FN3O3S

[ 分子量 ]:
471.59

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