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MMP-2/MMP-9抑制剂II

MMP-2/MMP-9抑制剂II用途

BPHA是一种有效的口服活性MMP-2、MMP-9和MMP-14抑制剂,其50s分别为12nM、16nM和17nM。BPHA不抑制MMP-1、-3和-7(IC50分别为974、>1000和795nM)。BPHA具有抗血管生成和抗肿瘤作用[1]。

MMP-2/MMP-9抑制剂II名称

[ CAS 号 ]:
193807-60-2

[ 中文名 ]:
MMP-2/MMP-9抑制剂II

[ 英文名 ]:
MMP-2/MMP-9 Inhibitor II

[英文别名 ]:

MMP-2/MMP-9抑制剂II生物活性

[ 描述 ]:

BPHA是一种有效的口服活性MMP-2、MMP-9和MMP-14抑制剂,其50s分别为12nM、16nM和17nM。BPHA不抑制MMP-1、-3和-7(IC50分别为974、>1000和795nM)。BPHA具有抗血管生成和抗肿瘤作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP-2:12 nM (IC50)

MMP-9:16 nM (IC50)

MMP-14:17 nM (IC50)

MMP-1:974 nM (IC50)

MMP-3:>1000 nM (IC50)

MMP-7:795 nM (IC50)


[体外研究]

每公顷不抑制典型的丝氨酸蛋白酶(中性粒细胞弹性蛋白酶、纤溶酶、胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶)、半胱氨酸蛋白酶(组织蛋白酶 B和 五十) 天冬氨酸蛋白酶(艾滋病毒-1蛋白酶)或金属蛋白酶(氨肽酶 M) [1]

[体内研究]

抗血管生成和抗肿瘤作用,MMP-2、MMP-9、MMP-14,口服活性小鼠每日口服 200 mg/kg前列腺增生可有效抑制肿瘤诱导的血管生成、原发性肿瘤生长和肝转移。每公顷在 B16至B16黑色素瘤和 地上二层血管内皮瘤模型中的生长抑制活性分别为 48% 和 45%[1]。

[参考文献]

[1]. R Maekawa, et al. Correlation of antiangiogenic and antitumor efficacy of N-biphenyl sulfonyl-phenylalanine hydroxiamic acid (BPHA), an orally-active, selective matrix metalloproteinase inhibitor. Cancer Res. 1999 Mar 15;59(6):1231-5.  

MMP-2/MMP-9抑制剂II物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C21H20N2O4S

[ 分子量 ]:
396.460

[ 精确质量 ]:
396.114380

[ LogP ]:
3.23

[ 折射率 ]:
1.630

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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