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NL-1

NL-1用途

NL-1 是一种具有抗白血病作用的 mitoNEET 抑制剂。NL-1 抑制 REH 和 REH/Ara-C 细胞生长,IC50 分别为 47.35 µM 和 56.26 µM。NL-1 介导的白血病细胞死亡需要激活自噬途径。

NL-1名称

[ CAS 号 ]:
188532-26-5

[ 英文名 ]:
NL-1

NL-1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[ 靶点 ]

MitoNEET[1]

[体外研究]

NL-1(10-100μM；72小时；REH、REH/Ara-C和所有细胞系)处理以浓度依赖的方式减少REH、REH/Ara-C和所有(SUP-B15、TOM-1、JM1、NALM-1、NALM-6、BV-173)细胞系中的活细胞数量。NL-1抑制SUPB15和NALM6,IC50s分别为29.48μM和94.26μM。对于NL-1[1],TOM1、BV173、NALM1和JM1的IC50值都在60μM左右。NL-1(60μM；6h；REH,REH/Ara-C细胞株)治疗介导自噬,抑制自噬部分降低了NL-1诱导的肿瘤细胞死亡[1]。NL-1预处理抑制REH和REH/Ara-C细胞向多种趋化剂迁移的趋化能力。用NL1处理的细胞显示在Rh和RH/ARAC细胞中趋化性的剂量依赖性降低[1 ]。细胞增殖试验[1]细胞系：REH,REH/Ara-C和ALL(SUP-B15,TOM-1,JM1,NALM-1,NALM-6,BV-173)细胞系浓度：10μM,20μM,30μM,40μM,50μM,60μM,70μM,80μM,100μM孵育时间：72小时结果：REH,REH/Ara-C和ALL(SUP-B15,TOM-1,JM1,NALM-1,NALM-6,BV-173)细胞系,呈浓度依赖性。细胞自噬试验[1]细胞株：REH,REH/Ara-C细胞株浓度：60μM孵育时间：6h结果：诱导细胞自噬。

[体内研究]

NL-1(10 mg/kg；腹腔注射；每日；连续5天；雌性NSG小鼠)治疗在体内小鼠ALL模型中显示抗白血病活性[1]。动物模型：10只雌性NOD.Cg-Prkdcscid-Il2rgtm1Wjl/SzJ(6-8月龄)小鼠,注射TOM-1全细胞[1],剂量：10mg/kg,腹腔注射,每日1次,连续5d,结果：小鼠在体ALL模型具有抗白血病活性。

[参考文献]

[1]. Geldenhuys WJ, et al. The MitoNEET Ligand NL-1 Mediates Antileukemic Activity in Drug-Resistant B-Cell Acute Lymphoblastic Leukemia. J Pharmacol Exp Ther. 2019 Jul;370(1):25-34.

NL-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₅NO₃S

[ 分子量 ]:
335.46100

[ 精确质量 ]:
335.15600

[ PSA ]:
91.70000

[ LogP ]:
4.21010

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

NL-1安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi