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ACT-709478

ACT-709478用途

ACT-709478 是一种有效、选择性、可口服、可透过血脑屏障的 T 型电压门控钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂,对 Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3,Cav1.2 的 IC50 值分别为 6.4,18,7.5 和 2410 nM。ACT-709478 对大鼠、小鼠、狗和猕猴的 T-type calcium channel 都有作用,物种差异不大。ACT-709478 可用于全身性癫痫的研究。

ACT-709478名称

[ CAS 号 ]:
1838651-58-3

[ 中文名 ]:
ACT-709478

[ 英文名 ]:
ACT 709478

ACT-709478生物活性

[ 描述 ]:

ACT-709478 是一种有效、选择性、可口服、可透过血脑屏障的 T 型电压门控钙通道 (T-type calcium channel) 阻滞剂,对 Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3,Cav1.2 的 IC50 值分别为 6.4,18,7.5 和 2410 nM。ACT-709478 对大鼠、小鼠、狗和猕猴的 T-type calcium channel 都有作用,物种差异不大。ACT-709478 可用于全身性癫痫的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Cav3.1:6.4 nM (IC50)

Cav3.2:18 nM (IC50)

Cav3.3:7.5 nM (IC50)

Cav1.2:2410 nM (IC50)


[体外研究]

ACT-709478(化合物66b)阻断通过hKv11.1-hERG通道的电流,IC50为5.5μM[1]。 ACT-709478对P450的抑制作用较弱,P4502A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6和3A4的IC50分别为52,14,22,25,15和51μM[1]。

[参考文献]

[1]. Bezençon O, et al. Discovery of a Potent, Selective T-type Calcium Channel Blocker as a Drug Candidate for the Treatment of Generalized Epilepsies. J Med Chem. 2017 Dec 14;60(23):9769-9789.

ACT-709478物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H18F3N5O

[ 分子量 ]:
425.41

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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