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UBA5-IN-1

UBA5-IN-1用途

UBA5-IN-1(化合物8.5)是一种选择性UBA5抑制剂,IC50值为4.0μM。UBA5-IN-1以UBA5的高表达水平抑制Sk-Luci6癌细胞的细胞增殖[1]。

UBA5-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1831169-11-9

[ 英文名 ]:
UBA5-IN-1

UBA5-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

UBA5-IN-1(化合物8.5)是一种选择性UBA5抑制剂,IC50值为4.0μM。UBA5-IN-1以UBA5的高表达水平抑制Sk-Luci6癌细胞的细胞增殖[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶

[ 靶点 ]

IC50: 4.0 μM (UBA5), 78.5 μM (UAE), 66.8 μM (NAE)[1]


[体外研究]

UBA5-IN-1(0.1-1000μM)对UBA5表现出剂量依赖性抑制作用,IC50值为4.0μM,抑制UAE和NAE的IC50值分别为78.5和66.8μM[1]。UBA5-IN-1(0-5μM)相对于ATP非竞争性地抑制UBA5[1]。UBA5-IN-1(10μM)对ATP与人激酶的结合没有影响[1]。UBA5-IN-1(0-50μM；72小时)影响UBA5高表达水平的Sk-Luci6癌细胞的细胞增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：UBA5高表达水平的Sk-Luci6癌细胞浓度：0-50μM孵育时间：0-72小时结果：对UBA5蛋白表达水平较高的Sk-Luci6癌症细胞显示出选择性抗增殖活性,但对MRC9肺成纤维细胞和A549癌细胞无抗增殖活性。

[参考文献]

[1]. da Silva SR, et al. A selective inhibitor of the UFM1-activating enzyme, UBA5. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Sep 15;26(18):4542-4547.

UBA5-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H40F6N10O11S2Zn

[ 分子量 ]:
912.16

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