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CB1151

CB1151用途

CB1151 是 1,25 二羟基维生素D3 (VD) 的 20 表位类似物 ( 20-epi analogue of VD),具有有效的抗肿瘤作用。CB1151 抑制 MCF-7 细胞生长, IC50 值为 0.82 nM。

CB1151名称

[ CAS 号 ]:
182369-28-4

[ 英文名 ]:
CB1151

CB1151生物活性

[ 描述 ]:

CB1151 是 1,25 二羟基维生素D3 (VD) 的 20 表位类似物 ( 20-epi analogue of VD),具有有效的抗肿瘤作用。CB1151 抑制 MCF-7 细胞生长, IC50 值为 0.82 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 维生素 D 相关 >> VD/VDR

[ 靶点 ]

IC50: 0.82 nM[1]

[体外研究]

CB1151(0-100nm；5d)抑制MCF-7细胞生长,该细胞增殖可通过[3H]-胸腺嘧啶核苷掺入获得,IC50值为0.82nm[1]。CB1151(0-100nm；40h)显示IP9型VD反应元件的激活,EC50为1.2nM,IP9型VD反应元件的激活与CAT报告基因转染的MCF-7细胞的增殖抑制比DR3型元件(EC50=3.2nM)的激活有很好的相关性[1]。CB1151的功能离解常数(Kdf)值为3.6nm。提供50%蛋白酶抗性VDR片段的配体浓度由Kdf定义,这与传统的解离常数(Kd)不同[2]。细胞增殖实验[1]细胞株：MCF-7细胞浓度：0nm；0.1nM；0.5nM；0.8nM；1nM；5nM；10nm培养时间：5d结果：抑制MCF-7细胞生长。

[参考文献]

[1]. Mørk Hansen C, et al. The potent anti-proliferative effect of 20-epi analogues of 1,25 dihydroxyvitamin D3 in human breast-cancer MCF-7 cells is related to promoter selectivity.Int J Cancer. 1996 Sep 4;67(5):739-42.

[2]. Nayeri S, et al. High-affinity nuclear receptor binding of 20-epi analogues of 1,25-dihydroxyvitamin D3 correlates well with gene activation.J Cell Biochem. 1996 Sep 1;62(3):325-33.

CB1151物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₄₆O₄

[ 分子量 ]:
446.66

[ 储存条件 ]:
2-8°C

CB1151

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CB1151生物活性

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