二,pythiDC

二,pythiDC用途

Diethyl-pythiDC 是胶原蛋白脯氨酰4-羟化酶 (CP4Hs) 抑制剂。

二,pythiDC作用

体外活性：二乙基-pythiDC在不引起缺铁的浓度下抑制培养细胞中的CP4H活性。用双杂芳基二羧酸酯处理MDA-MB-231细胞，并测定细胞毒性和缺铁指标。没有酯化的双杂芳基二羧酸酯在高微摩尔浓度下显示出细胞毒活性。用二羟基苯甲酸盐处理的细胞（EDHB表现出强烈的缺铁表型。相比之下，用二乙基pythiDC（二乙基pythiDC）处理的细胞在高达500μM的浓度下似乎是正常的。用二乙基pythiDC和低水平的二乙基pyimDC处理不影响TfR，HIF-1α或铁蛋白的水平。

二,pythiDC名称

[ CAS 号 ]:
1821370-70-0

[ 中文名 ]:
二,pythiDC

[ 英文名 ]:
Diethyl-pythiDC

二,pythiDC生物活性

[ 描述 ]:

Diethyl-pythiDC 是胶原蛋白脯氨酰4-羟化酶 (CP4Hs) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

CP4H[1]

[体外研究]

二乙基-pythiDC在不引起缺铁的浓度下抑制培养细胞中的CP4H活性。用双杂芳基二羧酸酯处理MDA-MB-231细胞,并测定细胞毒性和缺铁指标。没有酯化的双杂芳基二羧酸酯在高微摩尔浓度下显示出细胞毒活性。用二羟基苯甲酸盐处理的细胞(EDHB表现出强烈的铁缺乏表型。相反,用二乙基吡啶DC(二乙基pythiDC)处理的细胞在高达500μM的浓度下似乎是正常的。用二乙基吡啶并用低水平的二乙基pyimDC处理不影响TfR,HIF-1α或铁蛋白[1]的水平。

[细胞实验]

将在X部分中生长的MDA-MB-231细胞以5,000个细胞/孔的浓度接种在透明的96孔板中。使细胞粘附4小时，然后除去培养基并丢弃。加入新鲜培养基并用不同浓度的测试化合物（例如，二乙基 - 吡硫脲）在37℃处理细胞24小时。除去培养基，用Dulbecco PBS洗涤细胞。以1：5的比例添加MTS试剂，并将细胞在37℃下孵育2小时，然后测量490nm处的吸光度。对于每种测试浓度，一式三份测量平均吸光度，并且一式两份地重复整个实验。通过标准化至PBS对照（100％存活）和H2O2对照（0％存活）[1]来确定活细胞的百分比。

[参考文献]

[1]. Vasta JD, et al. Selective Inhibition of Collagen Prolyl 4-Hydroxylase in Human Cells. ACS Chem Biol. 2016 Jan 15;11(1):193-9.

[相关活性小分子]

二,pythiDC物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₄N₂O₄S

[ 分子量 ]:
306.34

[ 储存条件 ]:
2-8℃